Дигитоксин механизм действия

Содержание
  1. Дигитоксин – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить
  2. Лекарственное взаимодействие
  3. Показания к применению
  4. Форма выпуска, состав и упаковка
  5. Противопоказания к применению
  6. Особые указания
  7. Способ применения и дозировка
  8. Состав и форма выпуска
  9. Фармакологическое действие
  10. Дигитоксин
  11. Положительное инотропное действие
  12. Отрицательное хронотропное действие
  13. Положительное батмотропное действие
  14. Прямое вазоконстрикторное действие
  15. Кардиотропное действие
  16. Действие улучшающее аккомодацию глаза
  17. Распределение
  18. Метаболизм
  19. Выведение
  20. Лечение передозировки дигитоксином
  21. Дигитоксин: когда назначают, инструкция по применению
  22. Химическая структура и действие на организм
  23. Химическая структура
  24. Действие на организм
  25. Фармакологические эффекты и показания к использованию
  26. Фармакокинетика
  27. Дозировки и способ применения
  28. Противопоказания и побочные действия
  29. Передозировка дигитоксином
  30. Симптомы передозировки
  31. Лечение
  32. Прогноз
  33. Заключение
  34. Аналоги (дженерики, синонимы)
  35. Фармакологическая группа
  36. Рецепт
  37. Способ применения
  38. Показания
  39. Противопоказания
  40. Побочные действия
  41. Форма выпуска
  42. Дигитоксин – грамотный прием лекарства нормализует работу сердца
  43. Описание препарата
  44. и форма
  45. Как действует средство
  46. Кому выписывают таблетки
  47. Применение свечей в офтальмологии
  48. Кому запрещено лекарство
  49. Вероятные негативные явления
  50. О лекарственных взаимодействиях
  51. Стратегия лечения
  52. Аналогичные препараты и цены
  53. Отзывы пациентов
  54. Итог

Дигитоксин – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Дигитоксин механизм действия

Дигитоксин является препаратом, оказывающим положительный инотропный эффект – угнетая Na+/K+-АТФ-азу, способствует увеличению концентрации внутриклеточного натрия, регулирует обмен натрия и кальция, повышая уровень последнего в миокардиоцитах, что приводит к образованию актомиозина и усилению сокращений миокарда.

Усиливая работу сердечной мышцы, препарат удлиняет период диастолы, оказывает отрицательное хронотропное действие на сердце, повышая тонус миокарда, уменьшает его размер, что способствует сокращению потребности в кислороде.

При прямом и опосредованном действии на регуляцию сердечного ритма, происходит замедление частоты сердечных сокращений. При приеме внутрь биодоступность Дигитоксина составляет 100%, в плазме крови он связывается с белками на 90%. Процесс метаболизма и экскреции медикамента не находится в зависимости от состояния почек и печени.

Благодаря высокой биодоступности и низкой скорости элиминации, Дигитоксин обладает сильными кумулятивными свойствами, в сравнении с другими гликозидами он оказывает наиболее длительное действие.

Оно начинает проявляться в течение 2-4 часов после приема и достигает своего максимума через 8-12 часов, продолжительность действия – 2 недели. При местном использовании – в офтальмологии, средство способствует повышению тонуса и улучшению сократимости цилиарной мышцы.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Дигитоксин одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • снижение абсорбции препарата с магний- и алюминийсодержащими антацидами;
  • вероятна гликозидная интоксикация с ГКС;
  • по причине повышения в крови концентрации дигоксина с азитромицином возможно развитие гликозидной интоксикации;
  • вероятна гликозидная интоксикация с амфотерицином В, амиодароном, аминглутетимидом;
  • ускорение метаболизма дигитоксина и преобразование его в дигоксин с барбитуратами;
  • повышение в крови концентрации дигитоксина с дилтиаземом и верапамилом;
  • понижение в крови концентрации дигитоксина с фенилбутазоном, фенитоином, спиронолактоном, рифампицином;
  • возможна тяжелая аритмия с дозипирамидом;
  • не следует принимать Дигитоксина с карбеноксолоном, поскольку данная комбинация способствует повышению АД, уменьшению в сыворотке уровня калия, задержке в организме жидкости.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дигитоксин в форме таблеток показан при:

  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Мерцательной тахиаритмии;
  • Сердечной недостаточности с низким сердечным выбросом;
  • Пароксизме синусовой тахикардии, спровоцированной острой сердечной недостаточностью;
  • Пароксизмальных наджелудочковых аритмиях – мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий.

Дигитоксин при местном применении в виде глазных капель используется также в офтальмологической практике при:

  • Пресбиопии;
  • Астенопии;
  • Латентной гипертензии и усталости глаз;
  • Боли в глазах во время приступа мигрени;
  • Нарушении внутриглазного кровообращения;

Для местного использования, Дигитоксин по рецепту назначается только после исключения вероятности органического поражения глаз и ошибки в подборе очков.

Форма выпуска, состав и упаковка

Дигитоксин выпускается нескольких фармацевтических форм:

  • В виде свечей ректальных для местного применения по 0,15 мг.

Активные компоненты: в 1 свече – 0,15 мг дигитоксина.

В упаковке из картона – 10 суппозиториев.

  • В виде таблеток, для перорального приема,

Активные компоненты: в 1 таблетке – 0,1 мг дигитоксина.

В упаковке из картона – 10 и 40 таблеток.

Противопоказания к применению

Как указывается в инструкции к Дигитоксину, его использование противопоказано при гиперчувствительности к медикаменту, гликозидной интоксикации, нарушениях функции печени (для таблеток). С большой осторожностью следует применять препарат внутрь при:

  • Пароксизмальной желудочковой тахикардии;
  • Изолированном митральном стенозе;
  • Выраженной брадикардии;
  • AV-блокаде I и II степени;
  • Остром инфаркте миокарда;
  • Нестабильной стенокардии;
  • Синдроме WPW;
  • Экстрасистолии.

А также при хронической сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции – при амилоидозе сердца, констриктивном перикардите, тампонаде сердца.

Особые указания

Применение Дигитоксина у больных с атриовентрикулярной блокадой 2 степени может усугубить ее, что приведет к развитию синдрома Морганьи-Адамса-Стокса, при котором необходимо проведение неотложных реанимационных мероприятий.

В случае назначения сердечного гликозида при блокаде 1 степени требуется частый контроль ЭКГ и применение лекарственных препаратов, улучшающих атриовентрикулярную проводимость.

При использовании кардиотонического средства не следует пользоваться контактными линзами.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Дигитоксину, дозирование препарата назначается индивидуально и зависит от схемы терапии и показаний. В виде таблеток Дигитоксин по рецепту для взрослых принимается внутрь в период начального насыщения (дигитализации) по 2 таблетки (0,2 мг) 2 раза в сутки в течение 4 дней.

Далее для поддерживающей терапии – в суточной дозе по 1/2 или 1/3 таблетки (0,05 или 0,03 мг) однократно.

При необходимости (в случае быстрой дигитализации) принимается в начальной дозировке – 6 таблеток (0,6 мг), через 4-6 часов при втором приеме – в дозе 0,4 мг (4 таблетки), далее через такой же интервал – 0,2 мг (2 таблетки).

[attention type=yellow]

Ректально Дигитоксин назначается при застое в системе воротной вены или расстройстве пищеварения, используется по 1-2 суппозиторию 2 раза в сутки, затем через 3-5 дней по 1-2 свечи – один раз в день. Дозирование препарата для пациентов пожилого возраста снижается в 2 раза.

[/attention]

Глазные капли Дигитоксин применяют по 1 капле в каждый глаз 3 раза в сутки, в течение 3-6 дней, затем прием может быть продолжен при той же дозировке 2 раза в сутки.

Состав и форма выпуска

Дигитоксин. Таблетки (100 мкг), свечи (150 мкг).

Фармакологическое действие

Кардиотоническое, антиаритмическое, улучшающее аккомодацию глаза средство.

Угнетает Nа +;К + АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозинрм, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда. Оказывает положительный инотропный эффект, отрицательные дромо- и хронотропный эффекты на сердце.

Источник: https://bliznesy.ru/spravochnik/digitoksin-instrukciya.html

Дигитоксин

Дигитоксин механизм действия

Digitoxin

Дигитоксин — низкополярный сердечный гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в том числе пурпуровой).

Положительное инотропное действие

Инотропный эффект связан с ингибирующим воздействием на Na+-K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты.

Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания Ca2+ (увеличение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина), ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к возрастанию силы сокращений миокарда. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличиваются ударный объём и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объём и конечно-диастолический объём сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путём повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Отрицательное хронотропное действие

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать дигитоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. Уменьшение частоты сердечных сокращений в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом, происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма.

Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.

 vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объёма крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в лёгочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объёма крови).

Положительное батмотропное действие

Положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Прямое вазоконстрикторное действие

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее чётко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объёма крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.

Кардиотропное действие

По сравнению с другими сердечными гликозидами кардиотропное действие дигитоксина развивается медленнее, при этом длительность эффекта (вследствие замедленной элиминации) наибольшая.

Повышает вентиляцию лёгких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной). В высоких дозах повышает автоматизм синусного узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

Действие улучшающее аккомодацию глаза

При местном применении в офтальмологической практике повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает её сократимость. Полагают, что механизм действия связан с угнетением Na+-K+-насоса. При применении в высоких дозах снижает внутриглазное давление.

Дигитоксин всасывается на 90–100 %. Биодоступность — 90–100 %.

Распределение

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 8–14 часов. Связывание с белками плазмы составляет 90–97 %. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови — 13–25 нг/мл.

Метаболизм

Свободная фракция метаболизируется в печени с образованием небольшого количества фармакологически активного дигоксина, инертных метаболитов.

Большая часть дигитоксина при «первом прохождении» через печень не метаболизируется и экскретируется с желчью в кишечник, реабсорбируется и поступает снова в печень.

Кишечно-печёночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Метаболизм не зависит от функционального состояния печени и почек.

Выведение

Ежедневно выводится 14 % от общего содержания в организме. Период полувыведения — 6–7 дней. Экскреция не зависит от функционального состояния печени и почек.

Вследствие высокой биодоступности и небольшой скорости элиминации быстро кумулирует. Начало действия — через 1–4 часа после приёма, пик действия — через 8–14 часов, продолжительность — 14 дней. Может вызывать повышение общего периферического сопротивления сосудов. При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает её сократимость, аккомодацию.

  • Хроническая сердечная недостаточность, в том числе с тахисистолической формой мерцания предсердий;
  • сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом;
  • пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью;
  • трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем — в нормальный синусовый ритм);
  • профилактика пароксизмов предсердной тахикардии.
  • Астенопия;
  • пресбиопия;
  • латентная гипертензия и усталость глаз;
  • нарушение внутриглазного кровообращения;
  • боль в глазах (при мигрени).
  • Повышенная чувствительность к дигитоксину;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта;
  • AV блокада высокой степени;
  • желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса;
  • хронический перикардит;
  • ранний период инфаркта миокарда;
  • синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусного узла;
  • тяжёлый миокардит;
  • кардиоверсия;
  • амилоидоз сердца;
  • лёгочное сердце;
  • тиреотоксикоз;
  • микседема;
  • хронические заболевания лёгких;
  • острая дыхательная недостаточность;
  • гипокалиемия;
  • пожилой возраст;
  • нарушения функции печени.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы терапии и лекарственной формы.

Расстройства сознания, тошнота, рвота, синусовая брадикардия, AV блокада, наджелудочковые тахикардии, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, нарушения зрения, головная боль, слабость, головокружения, апатия, психозы.

Лечение передозировки дигитоксином

Необходимо введение активированного угля для связывания невсосавшейся части из желудочно-кишечного тракта, срочная отмена препарата, мониторинг электрокардиограммы, уровня калия и дигитоксина в плазме.

При AV блокаде показано назначение атропина (иногда может встать вопрос об искусственном водителе ритма).

Фенитоин в дозе 15 мг/кг, вводимый со скоростью не более 50 мг/мин, может оказаться эффективным при желудочковых аритмиях (как и лидокаин) и улучшить AV проводимость.

Тиреоидные гормоны снижают действие дигитоксина.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, антигистаминные, противосудорожные, пероральные сахароснижающие препараты) могут стимулировать биотрансформацию дигитоксина, и при их отмене возможна дигиталисная интоксикация.

Калийвыводящие диуретики, кортикостероиды, амфотерицин B увеличивают риск развития гликозидной интоксикации (потенцирование гипокалиемии).

Хинидин уменьшает Cl дигитоксина с желчью.

Верапамил, нифедипин (в меньшей степени), амиодарон, пропафенон, а также пропантелин бромид и дифеноксилат повышают плазменную концентрацию дигитоксина.

Антациды, сульфасалазин, неомицин, холестирамин, колестипол снижают концентрацию дигитоксина (уменьшают абсорбцию).

Симпатомиметики увеличивают аритмогенность дигитоксина.

Верапамил повышает замедление AV проводимости (вплоть до полной блокады).

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза.

Показан мониторинг электрокардиограммы и уровня калия в плазме.

При применении в офтальмологии следует исключить ношение контактных линз.

Информация о действующем веществе Дигитоксин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дигитоксин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/digitoksin

Дигитоксин: когда назначают, инструкция по применению

Дигитоксин механизм действия

Дигитоксин, инструкция по применению которого будет описана в нижеследующем тексте, представляет собой природный сердечный гликозид, использующийся для лечения кардиологических болезней. Препарат получают из нескольких видов наперстянки.

Дигитоксин – природный сердечный гликозид, вытяжка из наперстянки

Внешне он выглядит как белый порошок, имеющий кристаллическую структуру и плохо растворимый в спиртах и воде. Дигитоксин был открыт еще в 1775 году, хотя применяться в медицине он начал с 1875 года. До этого наперстянка использовалась в качестве яда.

Сердечные гликозиды, в том числе и дигитоксин, являются токсичными веществами, способными накапливаться в организме. Нарушение правил их приема приводит к передозировке, связанной со значительными нарушениями сердечной деятельности. Поэтому назначать препарат и устанавливать режим его приема должен врач.

Химическая структура и действие на организм

Фармакологические эффекты дигитоксина напрямую обусловлены его химической структурой. По действию препарат сходен с дигоксином. Однако, в отличие от последнего, выводится печенью, что позволяет использовать его при болезнях почек, связанных со снижением их выделительной способности.

Химическая структура

На фото – химическая формула дигитоксина

Брутто-формула дигитоксина — C41H64O13. При этом молекула препарата делится на две части: углеводную (гликон) и безуглеводную (агликон).

Гликон состоит из специфических углеводов и обеспечивает малую часть биологической активности лекарства. Агликон, в свою очередь, имеет стероидную и лактоновую часть.

Лактоновое кольцо дигитоксина пятичленное, что позволяет отнести вещество к категории карденолидов и в  определенной мере обеспечивает его токсические свойства. Превращение карденолида дигитоксина в менее токсичный препарат (дигоксин) происходит под действием некоторых бактериальных культур.

Дигитоксин имеет одну спиртовую группу в составе молекулы, поэтому его относят к неполярным гликозидам. В этом заключается причина его плохой растворимости. Для сравнения, полярные гликозиды (строфантин) имеют 4-5 спиртовых групп и хорошо растворяются в воде.

Действие на организм

В основе действия дигитоксина лежит его способность блокировать выход ионов натрия из клетки и поступление ионов калия в клетку. Накапливающийся в кардиомиоцитах натрий замещается кальцием, что приводит к улучшению сократительной способности сердечной мышцы.

Работа натрий-калиевого насоса

Помимо вышесказанного, сердечный гликозид способствует выделению катехоламинов. Последние возбуждают альфа-адренорецепторы и усиливают поступление кальция через клеточную мембрану. Сходным действием обладает дигидроэрготоксин.

Рассматриваемый препарат позволяет достичь хронотропного эффекта за счет раздражения блуждающего нерва. При этом происходит удлинение времени диастолы и, соответственно, сердечного цикла в целом. Удлиненный цикл способствует более полному расслаблению и восстановлению запасов энергии в тканях сердца.

Стоит заметить, что дигитоксин, помимо кардиотонического действия, онкоцидно воздействует на опухолевые клетки. Использовать средство для лечения рака невозможно вследствие слишком ограниченной дозировки. Однако на его основе был создан новый синтетический препарат — дигитоксигенин, который сегодня используют в онкологии.

Фармакологические эффекты и показания к использованию

Дигоксин замедляет сердечные сокращения и делает их более сильными

Из вышесказанного становится понятно, что дигитоксин оказывает на организм следующее воздействие:

  • Антиаритмическое;
  • Кардиотоническое;
  • Аккомодационное (вследствие эффекта альфа-адреномиметика улучшает аккомодацию глаза).

Проще говоря, лекарство увеличивает силу сердечных сокращений с одновременным уменьшением их частоты.

Инструкция по применению в качестве показаний приводит следующие патологические состояния:

  • Тахиаритмия;
  • Низкий сердечный выброс;
  • Трепетание предсердий;
  • Мерцательная аритмия на фоне ХСН;
  • Профилактика пароксизмов;
  • Некоторые болезни офтальмологического профиля.

Фармакокинетика

Неполярные сердечные гликозиды вводятся только через ЖКТ. Форма выпуска — таблетированная или в виде ректальных свечей. В системный кровоток всасывается 100% препарата, однако более 90% из них связывается с белками плазмы, образуя неактивные комплексы.

Оставшиеся 10% проходят через печень, после чего в составе желчи вновь попадают в кишечник и заново всасываются. После этого препарат циркулирует в крови, постепенно разлагаясь до неактивных метаболитов и дигоксина. Последние выводятся наружу с мочой.

[attention type=red]

Интересно знать: период полувыведения дигитоксина составляет 6-7 дней. Ежедневно во внешнюю среду выделяется около 14% от имеющегося в организме количества препарата.

[/attention]

После приема через рот средство начинает действовать через 1-3 часа, однако максимальной эффективности достигает через 10 часов. Длительность действия достигает двух недель. Моментом окончания фармакологического эффекта считается снижение концентрации дигитоксина в крови ниже 13 нг/мл.

Дозировки и способ применения

По причине выраженной способности дигитоксина связываться с белками, препарат следует принимать через 1-1.5 часа до или после еды. В противном случае его эффективность заметно снизится.

Взрослым пациентам средство назначают в соответствие со следующим алгоритмом:

  1. 1-2 день лечения: каждые 6 часов 0.3 мг. При этом первая за день доза может достигать половины от суточной.
  2. С 3 дня дозу снижают и подбирают индивидуально, в зависимости от клинического эффекта.
  3. Постоянная доза должна варьировать в пределах 0.1-0.05 мг 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимой суточной дозой считается 1 мг, разовой 0.5 мг дигитоксина. Пожилым пациентам количество препарата снижают вдвое от среднетерапевтического.

На заметку: вышеописанная схема лечения является классической и общепринятой. Сегодня некоторые источники называют использование ударных доз сердечного гликозида в первые 2 дня лечения необоснованным и утверждают, что препарат должен подаваться равномерно на протяжении всего курса терапии.

Противопоказания и побочные действия

AV-блокада 3-1 степени – одно из противопоказаний к использованию неполярных сердечных гликозидов

К числу противопоказаний к приему дигитоксина относят:

  • Блокады сердечной проводимости;
  • Инфаркт миокарда в остром периоде;
  • Патологическую брадикардию;
  • Экстрасистолию;
  • Митральный стеноз;
  • Нестабильную стенокардию и другие состояния, связанные с риском внезапной остановки сердца.

Во время курса лечения у пациентов возможно появление нервозности, головной боли, головокружений, диареи и болей в животе, депрессии, брадикардии, нарушений сердечного ритма и AV-блокады. Подобные явления обуславливает механизм действия дигитоксина.

На заметку: совместный прием дигитоксина с азитромицином, стероидными гормонами, барбитуратами и психотропными средствами приводит к увеличению концентрации сердечного гликозида в крови и развитию симптомов передозировки. Одновременный прием препарата с молоком, продуктами питания, энтеросорбентами или антацидными средствами снижает дозировку дигитоксина.

Передозировка дигитоксином

Гликозидная интоксикация развивается при:

  • Нарушении графика приема лекарства;
  • Отсутствии коррекции дозы для пожилых больных;
  • Наличии предрасполагающих факторов(печеночная недостаточность, низкий уровень К и Mg, высокий уровень Ca в организме, амилоидоз, гипоксия).

Дозировка гликозидов должна подбираться индивидуально

Симптомы передозировки

Брадикардия – один из основных симптомов передозировки дигитоксином

При повторном введении дигитоксина может развиваться комбинированная аритмия с признаками синоатриальной блокады, брадикардией и экстрасистолией. В тяжелых случаях нарушения в работе сердца становятся причиной его полной остановки.

Помимо коронарных, существуют и другие признаки гликозидного отравления. У пациентов отмечается рвота, тошнота, боль в животе, диарея, повышенная возбудимость или угнетенное состояние, головная боль, судороги, офтальмологические нарушения.

В некоторых случаях у пациентов с отравлением сердечными гликозидами развивается делирий. При этом человек теряет способность критически мыслить, не ориентируется во времени и пространстве, ведет себя неадекватно. Возможно появление бреда и галлюцинаций.

Таблица взаимодействия дигитоксина с другими ЛС в аспекте возможной гликозидной интоксикации:

Лекарственное средствоВлияние на концентрацию дигитоксина при совместном приеме
Диуретики, резерпин, ГКСНесколько увеличивают концентрацию дигитоксина в плазме
ХинидинУвеличивает концентрацию дигитоксина в 2 раза
НифедипинМожет увеличивать концентрацию СГ на 30-70%
Антициды, вазодилататоры, церукалЗамедляют всасывание неполярных гликозидов, снижают их концентрацию и эффективность

Лечение

Атропин – основной антидот сердечных гликозидов, применяется для купирования брадиаритмии

При наличии диспепсического синдрома без признаков тяжелой аритмии и неврологических нарушений прием дигитоксина прекращают. Симптомы передозировки в этом случае исчезают самостоятельно, через 2-3 дня после отмены препарата. Фармакологической коррекции состояния не требуется.

При тяжелых аритмиях в первые 8-12 часов после последнего приема лекарства эффективны активные методы детоксикации (гемодиализ, форсированный диурез). Далее эффективность подобных мер снижается. Совместно с г/д или в качестве самостоятельного метода терапии больному вводят холинолитики (атропин). Дозировка и кратность их введения зависит от чувствительности больного к препарату.

На заметку: в странах ЕС группа холинолитиков получила второе название — делирианты. Дело в том, что эти средства при использовании в высоких дозах вызывают измененное состояние сознания (холинолитический синдром).

При развитии чрезмерной тахиаритмии как компенсаторной реакции пациенту вводится фенитоин по 100 мг, внутривенно, каждые пять минут. Введение прекращают после нормализации ритма или по достижению общей дозы 1000 мг.

Наличие электролитных нарушений является показанием для введения растворов калия и магния.

Калий вводится в форме 4% раствора, в количестве 80-100 мл, капельно, в 10% растворе глюкозы с добавлением 8 единиц инсулина (ринсулин, актропид).

Магний вводят в количестве 5 мл 25% раствора, на разведении NaCl 0.9% 15 мл, внутривенно, очень медленно. Возможно капельное введение магния на 400 мл NaCl 0.9% или глюкозы 10%.

Инфузионная терапия поможет скорректировать электролитные нарушения

Тяжелые некупирующиеся аритмии требуют временной электростимуляции сердечной мышцы. Процедуру осуществляют путем установки электрода в пищевод или бронхиальное древо на уровне сердца. Второй электрод монтируют под кожу  После полной метаболизации и выведения дигитоксина стимуляцию прекращают.

Прогноз

Прогноз по отравлению дигитоксином благоприятный. При своевременной диагностике и наличии медицинской помощи выживает более 95% больных.

Высокая смертность отмечается среди пожилых пациентов, а также в среде пациентов, принявших дигитоксин с целью суицида и не сразу обратившихся за медицинской помощью. Своевременно диагностированное и пролеченное отравление проходит полностью, без отсроченных последствий.

Заключение

Дигитоксин – эффективный, но опасный препарат, требующий грамотного обращения

Дигитоксин — эффективный препарат, позволяющий корректировать сердечную деятельность пациента, купировать тахикардию, усиливать сердечные сокращения. Однако, как и большинство высокоэффективных лекарственных средств, он является достаточно токсичным и при неправильном применении вызывает тяжелое отравление.

Цена ошибки при выборе дозы — здоровье и жизнь пациента. Получить более подробную информацию о том, что представляет собой дигитоксин и как он влияет на организм человека, можно из видео в этой статье.

Источник: https://Toksikolog.com/lechenie/sredstva/digitoksin-339

Аналоги (дженерики, синонимы)

Целанид, Дигоксин, Коргликард, Адонис

Фармакологическая группа

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Рецепт

Rp.: Tab. Digitoxini 0,0001 N. 10.
D. S. По 1 таблетке 1-2 раза.

Рецептурный бланк 107-1/у

Способ применения

Таблетки предназначены для приема внутрь. Обычно в первые дни лечения назначают по 0,6-1,2 мг в день, разделенные на 4 приема с интервалом в 6 часов. Причем первая доза составляет 1/3-1/2 дневной.

То есть одноразовая дневная доза иногда может превышать максимальную общую дневную дозу, предусмотренную Фармакопеей. По достижении терапевтического эффекта ее понижают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу – 0,1-0,05 мг (1-1/2 табл.) 1-2 раза в день или через 1-2-3 дня.

[attention type=green]

У пациентов с признаками застоя в системе воротной вены или диспепсии (расстройствами пищеварения) дигитоксин можно использовать в виде свечей. Препарат вводят в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день.

[/attention]

Лечение проводят на протяжении первых 2-5 дней с последующим снижением дозы до 1-2 свечей в день. В таких случаях дозу необходимо подбирать строго индивидуально.

Показания

Показаниями к назначению для приема внутрь (таблетированная форма) являются: – Сердечная недостаточность (хронического течения) с тахисистолической формой мерцания предсердий. – – Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (наджелудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия).

– Пароксизм синусовой тахикардии, спровоцированный острой сердечной недостаточностью – с целью снижения ЧСС. – Тяжелая и умеренная формы сердечной недостаточности с низким сердечным выбросом при наличии ритма галопа, нормальном синусовом ритме и при дилатации желудочков.

Показаниями к назначению для местного применения (в форме свечей) являются: – Астенопия (после органического поражения глаз и исключения ошибок в подборе очков). – Усталость глаз на фоне нарушенного кровообращения. – – Повышенная зрительная нагрузка. – Начинающаяся пресбиопия.

– Боли в глазах во время мигренозного приступа.

Противопоказания

– гликозидная интоксикация – гиперчувствительность к дигитоксину – функциональные нарушения печени (для таблеток).

– – выраженная брадикардия – острый инфаркт миокарда – атрио-вентрикулярная блокада I и II степени – синдром WPW – изолированный митральный стеноз – тампонада сердца – нестабильная стенокардия – желудочковая тахикардия – экстрасистолия

Дигитоксин применяется с особой осторожностью при печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста (у таких людей возрастает риск развития гликозидной интоксикации).

Побочные действия

– центральная нервная система: головокружение, усталость, головная боль; – в редких случаях – нарушение сна, спутанность сознания, синкопальное состояние, депрессия, делириозное состояние, эйфория. – Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, атрио-вентрикулярная блокада, брадикардия.

– Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, анорексия, диарея. – Репродуктивная система: гинекомастия (развивается при длительном использовании препарата). – Свертывающая система крови: в редких случаях – тромбоз мезентериальных сосудов.

– Орган зрения: иногда – скотомы, ксантопсия, снижение остроты зрения, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия.

Форма выпуска

Дигитоксин реализуется в форме таблеток и ректальных свечей. Таблетки выпускаются в картонных упаковках по 10 и 40 табл. Таблетки 1 табл. Дигитоксин 0,1 мг

Ректальные суппозитории выпускаются в картонных упаковках по 10 шт. Суппозитории 1 супп. Дигитоксин 0,15 мг .

Эта информация оказалась полезной?

Спасибо за ваш отзыв!

Источник: https://allmed.pro/drugs/digitoksin

Дигитоксин – грамотный прием лекарства нормализует работу сердца

Дигитоксин механизм действия

Подберите кардиолога

В базе более

134 Врачей

Подпишитесьна новости

Журавлев Николай Юрьевич 19 марта 2019

Дигитоксин стимулирует деятельность сердца. Препарат способствует улучшению общего состояния и сна, успешно борется с одышкой и отеками. Это лекарство требует серьезного подхода.

Необходимо не только ознакомиться с инструкцией к нему, но и получить разрешение врача на его применение.

Описание препарата

Дигитоксин входит в группу сердечных гликозидов. Его получают из наперстянки различных видов. Из инструкции к лекарству можно узнать важные сведения.

и форма

Лекарственное средство выпускают в виде:

  • таблеток для приема внутрь по 0,1 мг (10 или 40 таблеток в одной упаковке),
  • свечей для местного использования по 0,15 мг (10 свечей в упаковке).

Название лекарства является наименованием его действующего вещества – дигитоксина. Представляет собой кристаллический порошок белого цвета. В воде почти нерастворим, в спирте – растворим слабо.

Препарат закреплен в списке А. Хранить его желательно в стеклянных банках оранжевого цвета в темном месте. Таблетки имеют трехгодичный срок годности, у суппозиториев он равен 2 годам.

Как действует средство

Дигитоксин оказывает выраженное действие кардиотонического характера, то есть повышает силу сокращений сердца.

От него замедляется частота сердечных сокращений. Также оказывает антиаритмическое воздействие и улучшает аккомодацию глаз.

Из желудочно-кишечного тракта происходит очень быстрое всасывание. Биодоступность равна 100%, что объясняет его свойство быстро накапливаться в организме.

Выводится медленно с помощью почек и желудочно-кишечного тракта.

В сравнении с прочими гликозидами препарат имеет более продолжительное действие, начало которого после приема запускается через 2-4 часа.

Максимум действия – после 8-14 часов. Общая продолжительность – 14 дней.

После закапывания в глаза улучшается сократимость цилиарной мышцы, повышается ее тонус, аккомодация.

Как лекарство влияет на больное сердце, можно узнать из отзывов, помещенных в конце статьи.

Кому выписывают таблетки

В инструкции сказано, что Дигитоксин в виде таблеток назначается в случаях:

  • сердечной недостаточности в умеренной и тяжелой формах (например, если наблюдается низкий сердечный выброс при нормальном синусовом ритме и присутствии ритма галопа),
  • сердечной недостаточности в хронической стадии с мерцанием предсердий тахисистолической формы,
  • сердечной недостаточности в острой стадии для снижения частоты сердечных сокращений в состоянии синусовой тахикардии,
  • наджелудочковой пароксизмальной аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия),
  • гипертонии,
  • клапанных пороков кровообращения.

Применение свечей в офтальмологии

Дигитоксин в форме свечей прописывают, если наблюдаются:

  • астенопия (при исключении вероятности органических поражений глаз и неверного подбора очков),
  • усталость глаз по причине повышенной нагрузки, нарушения кровообращения, приступов мигрени, болезненности в глазах, в начале пресбиопии.

Кому запрещено лекарство

Дигитоксин в форме таблеток противопоказан, если диагностированы:

  • острый инфаркт миокарда,
  • AV-блокада первой и второй степени,
  • тампонада сердца,
  • экстрасистолия,
  • нестабильная стенокардия,
  • выраженная брадикардия,
  • изолированный митральный стеноз,
  • желудочковая тахикардия,
  • синдром WPW,
  • легочное сердце,
  • хроническая болезнь легких,
  • тиреотоксикоз,
  • дыхательная острая недостаточность.

И свечи, и таблетки противопоказаны, когда наблюдаются:

  • повышенная чувствительность к лекарству,
  • гликозидная интоксикация,
  • нарушения функций печени.

Осторожность в использовании лекарства нужна при:

  • электролитных нарушениях (в состоянии диареи, приема диуретиков, продолжительной рвоты, недостаточного питания и пр.), например, гипомагниемии, гипокалиемии, гипокальциемии, гиперкальциемии;
  • ожирении,
  • пожилом возрасте.

Вероятные негативные явления

Использование Дигитоксина чревато побочными эффектами:

  • нарушением сердечного ритма, брадикардией, AV-блокадой;
  • депрессией, сильной усталостью, спутанностью и помрачнением сознания, головокружением, нарушением сна, головной болью, эйфорией;
  • рвотой, тошнотой, отсутствием аппетита, диареей;
  • тромбозом мезентеральных сосудов;
  • появлением мушек перед глазами, ксантопсией, понижением остроты зрения;
  • патологией молочных желез (при длительном лечении),
  • высыпаниями на коже.

Чтобы предупредить некоторые осложнения в процессе лечения, рекомендуется диета. Необходимо питаться продуктами, богатыми калием. К ним относятся морковь, картофель, бобовые, чернослив, персики и др.

О лекарственных взаимодействиях

Сочетание с другими лекарствами может иметь последствия:

  1. Параллельный прием магний – и алюминийсодержащих антацидов несколько уменьшает абсорбцию Дигитоксина.
  2. Одновременное использование с глюкокортикостероидами может привести к гликозидной интоксикации.
  3. От азитромицина в сочетании с Дигитоксином может сильно повыситься концентрация в крови активного вещества, что так же чревато гликозидной интоксикацией.
  4. К результату 2 и 3 пунктов приводит одновременное применение аминглутетимида, амфотерицина В и амиодарона.
  5. Использование препаратов с барбитуратами ускоряет метаболизм дигитоксина, который превращается в дигоксин.
  6. Сочетание с верапамилом и дилтиаземом повышает концентрацию в крови активного вещества.
  7. От комбинации с дозипирамидом возможна аритмия в тяжелой форме.
  8. К снижению концентрации в крови активного компонента ведет сочетание со спиронолактоном, рифампицином, фенилбутазоном.

Обратите внимание! Соединение Дигитоксина с карбеноксолоном опасно:

  • уменьшением в сыворотке калия,
  • повышением артериального давления,
  • задержкой жидкости в организме.

Биодоступность препарата снижают:

  • вяжущие средства,
  • активированный уголь,
  • каолин,
  • метоклопрамид,
  • сульфасалазин.

Повышению биодоступности лекарства способствуют антибиотики с широким спектром действия

Стратегия лечения

Лечащий доктор подбирает конкретную дозировку препарата в зависимости от показаний и разработанной тактики лечения.

Взрослым пациентам таблетки назначаются от 6 до 12 штук в сутки каждые 6 часов в 4 приема. Эта схема выполняется в первые дни терапии.

Когда лечебный эффект будет достигнут, доза уменьшается до одной таблетки 1-2 раза в сутки.

Бывает, что у больного наблюдается расстройство пищеварения или застой в области воротной зоны. Согласно инструкции, ему выписывают свечи. В первые 3-5 дней следует вводить в прямую кишку от одной до двух свечей дважды в день.

Позднее дозировку сокращают до одной свечи, вводимой раз или два за сутки.

[attention type=yellow]

Максимальная разовая доза препарата – 0,5 мг, наивысшая суточная дозировка – 1 мг.

[/attention]

Предупреждение пожилым людям! Как начальная, так и поддерживающая дозы должны быть меньше вдвое. Рекомендуется систематическая проверка в плазме калия и назначение электрокардиограммы. Так же очень важным является контроль пульса, которые должен быть больше 60 ударов за минуту.

Аналогичные препараты и цены

Аналоги Дигитоксина входят в одну фармакологическую группу с ним и имеют сходный механизм действия.

К ним относятся:

  • Дигимерк,
  • Диготин,
  • Кордален,
  • Кристапурат,
  • Дигоксин,
  • Медилазид,
  • Дигоксин Гриндекс,
  • Целанид,
  • Дигитокинол,
  • Кристодигин,
  • Ланатозид-ОЗ,
  • Пуродигин.

В открытых источниках удалось найти цены на Дигоксин. В российских аптеках упаковка из 50 таблеток стоит 37-45 руб., в украинских разброс цен от 5 до 6 гривен.

Отзывы пациентов

Надежда, 21 год. У моей бабушки сердечная недостаточность. Врач выписал Дигитоксин. Через некоторое время у нее возникла спутанность сознания и невнятная речь.

Я сходила к доктору, и он скорректировал дозу. Советовал принимать постоянно. Сейчас побочные явления прошли. Бабушке стало лучше. Она каждый день принимает самую минимальную дозу.

Наталья, 56 лет. Я дважды проходила лечебный курс Дигитоксином. Побочных явлений не было, хотя в инструкции их немало. Появились улучшения в работе сердца. совсем исчезла одышка.

Елена, 49 лет. Раньше я страдала многочасовыми приступами тахикардии. В последние три года они прекратились. И это благодаря Дигитоксину, который я принимаю каждый день на ночь по 0,025 мг.

Итог

Дигитоксин имеет серьезные преимущества по сравнению с другими препаратами с наперстянкой. Они заключаются в постоянстве состава, отличном всасывании и отсутствии раздражающих свойств на местном уровне. Но следует помнить о противопоказаниях и побочных явлениях. Поэтому без рекомендации врача лекарство лучше не принимать.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/gramotnyj-priem-digitoksina.html

Будь здоров
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: