Дипиридамол википедия

  • 19 Февраля, 2020
  • Кардиология
  • Кэтрин

Препарат “Дипиридамол” относится к группе ангиопротекторов и антиагрегантов. Под его воздействием улучшается кровообращение и сокращается риск склеивания тромбоцитов. Пить лекарство следует только по назначению врача. Однако даже в этом случае перед приемом “Дипиридамола” инструкцию по применению необходимо детально изучить.

Содержание
  1. Форма выпуска и состав препарата
  2. Фармакодинамика
  3. Фармакокинетика
  4. Показания к применению
  5. Противопоказания
  6. С осторожностью
  7. Дозировка и схема приема таблеток
  8. Схема приема и дозировка суспензии
  9. Побочные явления
  10. Передозировка и способы ее устранения
  11. “Дипиридамол”: применение при беременности и кормлении грудью
  12. Совместимость “Дипиридамола” с другими лекарствами
  13. Аналоги
  14. Дипиридамол* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  15. Фармакологические свойства
  16. Показания
  17. Способ применения дипиридамола и дозы
  18. Противопоказания к применению
  19. Ограничения к применению
  20. Применение при беременности и кормлении грудью
  21. Побочные действия дипиридамола
  22. Взаимодействие дипиридамола с другими веществами
  23. Передозировка
  24. Торговые названия препаратов с действующим веществом дипиридамол
  25. ДИПИРИДАМОЛ
  26. Фармакологическое действие
  27. Показания
  28. Дозировка
  29. Лекарственное взаимодействие
  30. Особые указания
  31. Беременность и лактация
  32. Применение в детском возрасте
  33. При нарушениях функции почек
  34. При нарушениях функции печени
  35. Применение в пожилом возрасте
  36. Дипиридамол
  37. Применение в период грудного вскармливания
  38. Лечение

Форма выпуска и состав препарата

Такой препарат выпускается в двух лекарственных формах:

  1. Таблетки, сверху покрытые оболочкой. Они имеют округлую форму и окрашены в желтый цвет. В качестве упаковки используется пластиковый блистер, в котором помещаются 10 таблеток. Блистеры упаковывают в картонную пачку.
  2. Суспензия (жидкая форма для приема внутрь). Эта жидкость имеет ярко-желтую окраску и характерный запах, напоминающий запах миндаля. Суспензию разливают в стеклянные оранжевые флаконы объемом 150 мл.

Основной компонент в той и другой форме аналогичен — это дипиридамол:

  • в зависимости от дозировки в одной таблетке может содержаться 25, 50 или 75 мг средства (эта информация указывается на упаковке);
  • в 5 мл суспензии находится 50 мг активного компонента.

Фармакодинамика

Препарат “Дипиридамол” действует в следующих направлениях:

  • способствует подавлению адгезии и агрегации тромбоцитов;
  • улучшает микроциркуляцию;
  • обладает легким сосудорасширяющим действием.

Тормозящее воздействие на тромбоциты объясняется тем, что у эритроцитов, тромбоцитов и клеток эндотелия происходит подавление обратного захвата аденозина. Кроме того, активируется аденилатциклаза и ингибирование фосфодиэстеразы тромбоцитов.

В результате такого воздействия на организм происходит блокировка процесса высвобождения активаторов агрегации из тромбоцитов. В числе таких активаторов называют тромбоксан (TxA2), серотонин и аденозиндифосфат (АДФ).

Под действием дипиридамола эндотелий сосудистой стенки начинает активнее синтезировать простациклин Pgl2. Соотношение Pgl2 и TxA2 приходит в норму. Таким образом у тромбоцитов снижается адгезивность, в очаге ишемии восстанавливается кровоток, в сосудах снижается риск появления тромбов.

[attention type=yellow]

Ангиопротекторное свойство объясняется тем, что лекарство повышает активность эндогенного аденозина. Данное вещество обладает влиянием на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов и блокирует процесс высвобождения норэпинефрина.

[/attention]

Прием лекарственного средства способствует образованию новых коллатеральных артерий и капилляров.

Благодаря восстановлению нормального венозного оттока после оперативного вмешательства риск развития тромбозов глубоких вен сокращается. В сетчатке глаза и в почечных клубочках улучшается микроциркуляция.

Дипиридамол часто применяется в неврологической практике, так как способен восстанавливать кровообращение головного мозга и сокращать тонус мозговых сосудов. Проведенные ангиографические исследования подтвердили тот факт, что комбинация данного лекарства с ацетилсалициловой кислотой способствует замедлению развития атеросклероза.

Согласно инструкции по применению “Дипиридамол” также применяют в акушерской практике. Он способен улучшить плацентарный кровоток, благодаря чему удается блокировать гипоксию плода и дистрофические процессы в тканях плаценты.

Фармакокинетика

“Дипиридамол” (таблетки и суспензия) предназначен для перорального применения. После попадания в желудочно-кишечный тракт большая часть активного вещества всасывается в желудке, небольшой процент абсорбируется в тонком кишечнике. Биологическая доступность достигает показателей 37-66 %.

Наибольшая концентрация достигается в плазме спустя 2 часа после приема. С белками плазмы может связываться до 80-95 % активного вещества.

Метаболизм происходит в тканях печени, где препарат связывается с глюкуроновой кислотой. Вывод из организма происходит преимущественно через кишечник и только незначительная часть — через почки (около 1-3 %).

Препарат характеризуется двухфазным снижением концентрации в плазме. В первой фазе период полувыведения составляет 20-30 минут. Вторая фаза длится 10-12 часов.

Показания к применению

У “Дипиридамола” в инструкции по применению указаны следующие показания к применению:

  • энцефалопатия дисциркуляторная;
  • патологии мозгового кровообращения ишемического типа (препарат назначают для лечения и профилактики);
  • тромбозы (артериальные и венозные) и их осложнения;
  • реабилитация после протезирования сердечных клапанов (снижает риск тромбоэмболии);
  • нарушения микроциркуляции всех типов;
  • в виде иммуномодулятора при гриппе и ОРВИ;
  • риск плацентарной недостаточности при беременности.

Противопоказания

“Дипиридамол” в таблетках и суспензии не рекомендуется принимать при следующих патологиях:

  • гиперчувствительность к компонентам основного и вспомогательного состава;
  • нестабильная стенокардия;
  • стеноз субаортальный;
  • коллапс;
  • артериальная гипертензия тяжелой степени;
  • стенокардия нестабильная;
  • язвенные поражения желудка и кишечника;
  • диатезы геморрагические;
  • обструктивная болезнь легких хронического течения;
  • острый инфаркт миокарда;
  • печеночная и почечная недостаточность в тяжелой степени;
  • кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная;
  • различные нарушения сердечного ритма.

В списке дополнительных противопоказаний к таблеткам называют:

  • детский возраст от 0 до 12 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, а также наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Суспензию не рекомендуется принимать:

  • детям и подросткам в возрасте от 0 до 18 лет;
  • в случае непереносимости фруктозы.

С осторожностью

Существует несколько случаев, при которых дипиридамол назначается крайне осторожно:

  • пожилой возраст;
  • патологии, связанные с нарушениями свертываемости крови;
  • период беременности и кормления грудью.

Пациентам при таких показаниях требуется коррекция дозировки и врачебный контроль состояния.

Дозировка и схема приема таблеток

Схему приема “Дипиридамола” и дозировку назначает врач. При этом учитывается диагноз пациента, тяжесть заболевания и реакция на терапию. Таблетку следует принимать перед едой, не разжевывая. Лекарство запивают достаточным количеством воды.

При нарушенном кровообращении мозга в качестве лечения и профилактики назначается суточная доза 225-450 мг. Так, пациент принимает таблетки по 75 мг лекарства 3-6 раз в день.

Для уменьшения агрегации тромбоцитов суточный объем составляет 75-225 мг. При тяжелых патологиях под контролем врача количество может быть увеличено до 600 мг.

При ишемической болезни сердца рекомендуется прием таблетки 75 мг 3 раза в сутки.

[attention type=red]

Для профилактики простудных заболеваний и гриппа дозировка составляет 50 мг в неделю (1 таблетка по 50 мг). Длительность курса 4-5 недель.

[/attention]

Для снижения риска плацентарной недостаточности принимают 25-75 мг трижды в день. Максимально допустимая суточная доза при беременности составляет 225 мг.

Схема приема и дозировка суспензии

Как и в случае с таблетированной формой, суспензию принимают до еды (за 1 час). Перед каждым использованием стеклянный флакон необходимо интенсивно встряхивать. При назначении дозировки учитывают особенности лечения “Дипиридамолом”: для чего назначают средство и какие еще лекарства принимает пациент.

Для сокращения агрегации тромбоцитов рекомендуется принимать средство 3 раза в сутки по 100 мг (это около двух чайных ложек). В редких случаях допускается увеличение дозы до 600 мг в сутки.

В эпидемиологический период для профилактики ОРВИ и гриппа можно принимать 1 ч. л. (50 мг) в неделю.

Побочные явления

В ходе лечения дипиридамолом из побочных эффектов могут возникать следующие:

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта. Приступы тошноты и рвоты, диарея. Чтобы предотвратить появление тошноты, врачи советуют запивать лекарство не водой, а молоком.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы. Чаще всего в результате приема высоких доз лекарства возникает артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.
  • Аллергические реакции. Если у пациента есть непереносимость состава, на коже может появляться сыпь, крапивница, сопровождаемые зудом.
  • Со стороны кровеносной системы. В отдельных случаях наблюдается расстройство функций тромбоцитов и тромбоцитопения. В инструкции по применению “Дипиридамола” есть сведения о кровотечениях и плохой свертываемости крови.
  • Со стороны центральной нервной системы. Некоторые пациенты жалуются на головокружения и головные боли после приема таблеток.
  • Из прочих неприятных симптомов называют миалгию и повышенную кровоточивость после хирургических операций.

Передозировка и способы ее устранения

Если принимать “Дипиридамол” по показаниям, при этом четко соблюдать рекомендации врача, то передозировки случаются крайне редко. В таких случаях могут появляться следующие симптомы:

  • головокружения;
  • резкое снижение артериального давления;
  • учащенное сердцебиение;
  • усиление кровоточивости.

Если было замечено превышение дозы, лучше как можно скорее обратиться за медицинской помощью. Лечение в данном случае назначают симптоматическое.

“Дипиридамол”: применение при беременности и кормлении грудью

Таблетки и суспензию при беременности следует принимать строго по назначению врача. При этом необходимо четко соблюдать дозировку и схему приема.

Во время лактации это лекарственное средство не назначают. Объясняется это способностью активного вещества проникать в грудное молоко. Это может негативно сказаться на состоянии и развитии ребенка.

Совместимость “Дипиридамола” с другими лекарствами

Важно учитывать, что данный препарат часто назначают в составе комплексной терапии. По этой причине принимают во внимание совместимость дипиридамола с другими медикаментами.

  1. С антигипертензивными средствами. Эффект от этих лекарств усиливается.
  2. С ацетилсалициловой кислотой. Препараты усиливают действие друг друга.
  3. С антацидными средствами. В этом случае эффективность дипиридамола сокращается.
  4. С антибиотиками цефалоспоринового ряда. Эти лекарства повышают антиагрегантное действие.
  5. С аденозином. При совместном приеме возникает усиление кардиоваскулярного эффекта, поэтому может потребоваться коррекция дозировки.
  6. С ингибиторами холинэстеразы — их эффект снижается, что приводит к усилению проявления миастении гравис.
  7. С ксантиновыми производными. Кофеин, теофиллин и другие элементы данной группы частично нейтрализуют сосудорасширяющий эффект.

Аналоги

Если пациенту по той или иной причине не подходит “Дипиридамол”, аналоги препарата могут заменить его.

Идентичный действующий состав имеют следующие лекарства:

  • “Дипиридамол-ферейн”;
  • “Курантил”;
  • “Парседил”;
  • “Персантин”;
  • “Саномил-Сановель”.

Существуют также лекарственные средства, которые отличаются активным веществом, но схожи по действию. Это “Кардиомагнил”.

Несмотря на схожий эффект, самостоятельно заменять “Дипиридамол” аналогами не следует. Причина заключается в том, что дозировка и схема приема могут различаться.

Источник: https://druggist.ru/479087a-dipiridamol-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-analogi-dozirovka-pobochnyie-effektyi

Дипиридамол* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Дипиридамол википедия

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 18/12/2013 – 16:48

Формула: C24H40N8O4, химическое название: 2,2',2'',2'''-[(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо[5,4-d]пиримидин- 2,6-диил)динитрило]тетракис[этанол].

Фармакологическая группа: интермедианты/ аденозинергические средства; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции; гематотропные средства/ антиагреганты.

Фармакологическое действие: антиадгезивное, антиагрегационное, артериодилатирующее, сосудорасширяющее.

Фармакологические свойства

Дипиридамол действует на первичную и вторичную агрегацию тромбоцитов. Дипиридамол усиливает антиагрегационный эффект простациклина, замедляет адгезию тромбоцитов.

В механизме действия дипиридамола существенное значение имеет увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и угнетение фермента фосфодиэстеразы, что ведет к замедлению их агрегации. Также угнетается образование тромбоксана A2, стимулируется либерация простациклина эндотелиальными клетками.

Дипиридамол вазодилатирующее действует на сосуды сердца путем угнетения аденозиндезаминазы (данное свойство применяется для фармакологических проб), замедляется обратный захват аденозина эритроцитами (вероятно путем действия на специальный нуклеозидный транспортер в мембране клетки) и увеличивается его содержание в крови.

Аденозин стимулирует аденилатциклазу, что ведет к повышению уровня циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах. Наряду с этим дипиридамол действует на гладкие мышцы сосудов и препятствует либерации катехоламинов.При приеме внутрь дипиридамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность дипиридамола равна 37 – 66%.

Максимальная концентрация достигается через 75 минут. С белками плазмы дипиридамол связывается на 91 – 99% (главным образом с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином). Дипиридамол быстро проникает в ткани.

Дипиридамол имеет двухфазную фармакокинетику: в первой фазе период полувыведения составляет около 40 минут, во второй фазе период полувыведения равен примерно 10 часов. Дипиридамол метаболизируется в основном в печени, в энтерогепатическую циркуляцию включается 20% препарата. Дипиридамол выводится в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида с желчью. Почечное выведение дипиридамола незначительно. Возможна кумуляция дипиридамола (в основном при нарушенном функциональном состоянии печени).

Как антиагрегационное средство дипиридамол чаще применяется вместе с ацетилсалициловой кислотой. Замедляет адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньше — агрегацию. При концентрации в плазме 0,1 мкг/мл возникает антиагрегационный эффект. Дипиридамол в зависимости от дозы удлиняет время жизни тромбоцитов, патологически укороченное.

[attention type=green]

Дипиридамол расширяет артерии сердца, в особенности неизмененные, что ведет к феномену межкоронарного обкрадывания.

[/attention]

Дипиридамоловая стресс-эхокардиография при диагностике ишемической болезни сердца у пациентов с ангиографически неизмененными артериями сердца отличается большой чувствительностью вместе с большой специфичностью (91 и 83% соответственно); чувствительность данного теста больше при многососудистом поражении у пациентов с уменьшенной региональной перфузией миокарда и больных с хорошо развитыми коллатералями. Дипиридамол нормализует венозный отток, в послеоперационном периоде уменьшает риск развития тромбозов глубоких вен. Дипиридамол улучшает микроциркуляцию в почечных клубочках, сетчатой оболочке глаза. Дипиридамол эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Дипиридамол уменьшает сопротивление сосудов мозга. Дипиридамол профилактически действует в отношении тромбирования венозных коронарных шунтов и имплантатов (вместе с антикоагулянтами). В комбинации с ацетилсалициловой кислотой дипиридамол предотвращает формирование на протезах клапанов сердца тромботических наложений. При ангиографических исследованиях выявлено, что комбинация дипиридамола с ацетилсалициловой кислотой тормозит прогрессирование периферического атеросклероза. Дипиридамол в акушерстве корригирует кровоток в плаценте, предупреждает дистрофические плацентарные изменения (при угрозе преэклампсии), способствует накоплению гликогена, устраняет гипоксию тканей плода. Дипиридамол также является индуктором интерферона и модулирующе действует на работу системы интерферона. Дипиридамол увеличивает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Показания

Профилактика венозных и артериальных тромбозов, включая после операции по протезированию клапанов сердца; профилактика и терапия нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; профилактика окклюзии аортокоронарных шунтов и стентов (вместе с ацетилсалициловой кислотой); дисциркуляторная энцефалопатия; хроническая облитерирующая патология сосудов нижних конечностей, в особенности при наличии факторов риска (курение, артериальная гипертензия); нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексного лечения); вторичная и первичная профилактика ишемической болезни сердца, в особенности при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика и терапия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания у детей при септицемии и инфекционных токсикозах; терапия и профилактика острых респираторно-вирусных инфекций и гриппа; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; проведение дипиридамоловой стресс-эхокардиографии, дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой.

Способ применения дипиридамола и дозы

Дипиридамол принимается внутрь, вводится внутривенно. Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, показаний, индивидуальной реакции больного и при приеме внутрь составляет 50 – 600 мг в сутки.

В целях диагностики доза равна 300 – 400 мг за 45 минут до инъекции радиофармацевтического препарата или непосредственно при проведении стресс-эхокардиографии.
Для снижения диспепсических явлений дипиридамол принимают с молоком.

Для улучшения внутрисердечного кровотока при развитии синдрома коронарного обкрадывания показано назначение аминофиллина. При приеме дипиридамола необходимо избегать употребления натуральных чая и кофе, которые ослабляют действие дипиридамола.

С осторожностью использовать дипиридамол лицам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций (включая водителей автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, субаортальный стеноз аорты, артериальная гипотензия, тяжелая артериальная гипертензия, коллапс, тяжелые нарушения сердечного ритма, хронические обструктивные заболевания легких, геморрагические диатезы, печеночная недостаточность, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (включая язвенную болезнь), хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дипиридамола при беременности и грудном вскармливании возможно, если ожидаемая польза для матери больше возможного риска для ребенка и плода (дипиридамол выделяется с грудным молоком).

Побочные действия дипиридамола

Нервная система и органы чувств: головокружение, слабость, головная боль, шум в голове, ощущение заложенности уха;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, брадикардия, тахикардия, приливы крови к лицу, снижение артериального давления (в особенности при быстром внутривенном введении), синдром коронарного обкрадывания (при применении доз больше 225 мг в сутки), изменение функциональных свойств тромбоцитов, тромбоцитопения, повышенная кровоточивость, кровотечение;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, эпигастральные боли;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
прочие: миалгия, артрит, ринит.

Взаимодействие дипиридамола с другими веществами

Антациды (включая ингибиторов протонового насоса (включая омепразол), блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в том числе циметидин)) снижают максимальную концентрацию дипиридамола из-за понижения его абсорбции.

Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота усиливают эффект дипиридамола, гепарин увеличивает возможность развития геморрагических осложнений. При совместном использовании дипиридамола с клопидогрелом повышается риск развития кровотечения.

При совместном использовании дипиридамола с флударабином эффекты флударабина, возможно, могут понижаться. Дипиридамол повышает плазменный уровень и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, поэтому возможно усугубление течения myasthenia gravis.

[attention type=yellow]

При совместном использовании дипиридамола с антихолинергическими препаратами возможны нарушения внимания и памяти у пожилых пациентов. При совместном использовании дипиридамола с бета-адреноблокаторами описаны случаи асистолии и брадикардии.

[/attention]

При совместном использовании дипиридамола с кофеином и прочими ксантиновыми производными снижается эффективность дипиридамола. При совместном использовании дипиридамола с добутамином появляется опасность развития тяжелой артериальной гипотензии. Дипиридамол в одном шприце нельзя смешивать с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Передозировка

При передозировке дипиридамолом развиваются тахикардия и кратковременное снижение артериального давления. Необходимо: симптоматическое лечение с применением вазопрессорных агентов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дипиридамол

ДипиридамолКурантил® 25Курантил® N 25Курантил® N 75ПарседилПерсантинСаномил-Сановель

Комбинированные препараты:
Ацетилсалициловая кислота + Дипиридамол: Агренокс®.

Источник: https://listel.ru/%D0%B4%D0%B8%D0%BF%D0%B8%D1%80%D0%B8%D0%B4%D0%B0%D0%BC%D0%BE%D0%BB

ДИПИРИДАМОЛ

Дипиридамол википедия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро ярко-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 33.75 мг, лактозы моногидрат – 12.5 мг, натрия крахмала гликолат – 3.75 мг, повидон К30 – 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный – 1.25 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 2.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0.97 мг, тальк – 0.963 мг, титана диоксид – 0.452 мг, краситель железа оксид желтый (железа оксид) – 0.

115 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19.4%), тальк (19.26%), титана диоксид (9.

04 %), краситель железа оксид желтый (железа оксид) (2.3 %)] – 5 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Обладает сосудорасширяющим действием, понижает сопротивление резистивных коронарных сосудов (главным образом артериол), увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать перфузию ишемизированных зон миокарда.

Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что дипиридамол увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента ФДЭ.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и интерферона гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

Дипиридамол нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбозов глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза и почечных клубочках.

В неврологической практике используются такие фармакодинамические эффекты дипиридамола, как снижение тонуса мозговых сосудов и улучшение мозгового кровообращения. По данным ангиографических исследований, применение дипиридамола в комбинации с ацетилсалициловой кислотой способно замедлять прогрессирование атеросклероза.

В акушерской практике дипиридамол используют для улучшения плацентарного кровотока и предупреждения дистрофических изменений в плаценте, устранения гипоксию тканей плода и накопления в них гликогена.

Показания

Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты (для дозы 75 мг); профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений; профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии); в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ (для дозы 25 мг).

Дозировка

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность курса лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 50-600 мг.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров); синдром коронарного обкрадывания (при применении в дозе более 225 мг/сут); частота неизвестна – усиление симптомов ИБС, таких как стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; очень редко – повышенная кровоточивость после хирургических вмешательств.

Со стороны ЦНС: частота неизвестна – головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: частота неизвестна – слабость, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

[attention type=red]

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.

[/attention]

При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина.

При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

Ксантиновые производные (кофе, чай, производные теофиллина) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола.

Дипиридамол усиливает действие гипотензивных препаратов.

Дипиридамол ослабляет свойства ингибиторов холинэстеразы, что может приводить к усугублению течения миастении gravis.

Цефалоспорины усиливают антитромбическое действие дипиридамола.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью.

Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим пациентам, постоянно принимающим дипиридамол перорально, нельзя дополнительно назначать его внутривенно.

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста из-за риска развития ортостатической гипотензии.

Описание препарата ДИПИРИДАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/dipiridamol_1/

Дипиридамол

Дипиридамол википедия

Dipyridamole

Дипиридамол оказывает антиагрегационное, антиадгезивное, сосудорасширяющее, артериодилатирующее действие.

Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов улучшает микроциркуляцию, обладает мягким сосудорасширяющим эффектом.

Тормозит адгезию тромбоцитов, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2.

Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путём ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путём влияния на специальный нуклеозидный транспортёр в клеточной мембране) и увеличивается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Помимо этого, он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

В качестве антиагрегационного средства чаще применяется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Тормозит адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньшей степени — агрегацию. Антиагрегационный эффект возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл.

Дозозависимо увеличивает патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизменённые, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания.

Дипиридамоловая стресс-эхокардиография в диагностике ишемической болезни сердца у больных с ангиографически неизменёнными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83 %); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда.

Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде.

Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках.

Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения.

Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами).

В комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца.

По данным ангиографического исследования комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза.

В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и интерферона гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

[attention type=green]

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 37–66 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 75 минут. Связь с белками плазмы — 91–99 % (преимущественно с альбумином и кислым α1-гликопротеином). Быстро проникает в ткани.

[/attention]

Фармакокинетика двухфазная: в первой фазе период полувыведения около 40 минут; во второй фазе — около 10 часов. Метаболизируется преимущественно в печени, 20 % препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию. Экскретируется с желчью в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида. Почечная элиминация незначительна.

Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени).

  • Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в том числе после операции протезирования клапанов сердца;
  • профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
  • лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии);
  • хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение);
  • первичная и вторичная профилактика ишемической болезни сердца, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
  • профилактика плацентарной недостаточности при осложнённой беременности;
  • лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии;
  • профилактика и лечение гриппа и ОРВИ;
  • проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.
  • Повышенная чувствительность к дипиридамолу;
  • острый инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • распространённый стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
  • субаортальный стеноз аорты;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • коллапс;
  • тяжёлая артериальная гипертензия;
  • тяжёлые нарушения сердечного ритма;
  • геморрагические диатезы;
  • хронические обструктивные заболевания лёгких;
  • заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
  • печёночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность.

Категория действия на плод по FDA — B.

Во время беременности применение дипиридамола не рекомендуется за исключением случаев крайней необходимости, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения дипиридамола.

Внутрь, внутривенно.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Выраженное снижение артериального давления, развитие или обострение приступов стенокардии, тахикардия, ощущение жара, «приливов» крови к лицу, повышенное потоотделение, беспокойство, слабость и головокружение.

Лечение

Индукция рвоты, промывание желудка, применение адсорбентов для снижения всасывания (активированный уголь и т.п.). Нежелательное вазодилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50–100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае возникновения симптомов стенокардии показано применение нитроглицерина сублингвально.

Антациды уменьшают плазменную концентрацию дипиридамола из-за снижения абсорбции.

Ацетилсалициловая кислота и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений.

При сочетании с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения.

При одновременном применении с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться.

Дипиридамол увеличивает плазменную концентрацию и кардиоваскулярные эффекты аденозина.

Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, в связи с этим потенциально возможно усугубление течения myasthenia gravis.

Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Во время лечения следует избегать употребления кофе и чая.

У пациентов с миастенией gravis после изменения дозы дипиридамола может потребоваться коррекция доз препаратов, используемых в комплексной терапии миастении.

[attention type=yellow]

Пациентам, постоянно принимающим дипиридамол перорально, нельзя дополнительно назначать его внутривенно.

[/attention]

Если необходимо провести тест нагрузки дипиридамолом внутривенно для диагностики заболеваний коронарных артерий, пероральный приём препарата необходимо прекратить за 24 часа до проведения процедуры.

При синдроме коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано применение аминофиллина.

В период лечения дипиридамолом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Дипиридамол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дипиридамол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/dipyridamole

Будь здоров
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: