Гонадолиберины это

Содержание
  1. Гонадорелин (гонадолиберин) – описание и отзывы о препарате
  2. Что такое ФСГ и ЛГ?
  3. Где используют гонадорелин? 
  4. Гонадорелин – основные преимущества приема препарата для атлетов силовых видов спорта:
  5. Положительное воздействие препарата для людей, ведущих активный образ жизни:
  6. Воздействие препарата на организм человека
  7. Способы применения и дозировки
  8. Побочные действия Гонадорелина
  9. Отзывы об употреблении Гонадорелина
  10. Что такое Гонадотропин-рилизинг гормон?
  11. Особенности ГнРГ
  12. Действие ГнРГ на организм человека
  13. Гонадолиберин в женском организме
  14. Гонадолибериновая регуляция
  15. Функции гонадотропин-рилизинг гормона
  16. Взаимосвязь с фолликулостимулирующим и лютеинизирующим гормональным веществом
  17. Связь гонадотропин-рилизинг гормона с нервными клетками
  18. Влияние гонадолиберина на органы и системы женского организма
  19. Применение гонадолиберина в медицинской практике
  20. Мастопатия после 40 лет
  21. Побочные эффекты
  22.     
  23. Агонисты гонадолиберина
  24. Гонадотропные гормоны
  25. Механизм действия
  26. Агонисты гонадотропина
  27. Негативные реакции
  28. Лечение миомы матки
  29. Антагонисты гонадотропина
  30. Источники
  31. Гнрг (гонадотропин-рилизинг-гормон): что это такое, препараты, за какие функции отвечает, структура гормона, норма содержания, медицинское применение
  32. Структура
  33. Функциональность
  34. Влияние на другие органы
  35. Влияние на поведение
  36. Медицинское применение
  37. Гонадотропин-рилизинг гормона: цена
  38. Половое поведение животных
  39. Применение в ветеринарии
  40. Агонисты и антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона
  41. Гонадотропин-рилизинг-гормон: понятие, аналоги, агонисты и антагонисты
  42. Как действует гонадотропин
  43. Применение ГнРГ в медицине
  44. Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона
  45. Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона

Гонадорелин (гонадолиберин) – описание и отзывы о препарате

Гонадолиберины это

Олег Рязанов / Дата: 29 апреля, 2016 4:12

Гонадорелин – это препарат пептидного действия, основное предназначение которого – простимулировать секреции гормонов ФСГ и ЛГ. Необходимо более подробно изучить эти два гормона, чтобы понять эффективность действия препарата гонадорелин. 

Что такое ФСГ и ЛГ?

1. Лютеинизирующий гормон (ЛГ) оказывает стимулирующее действие на клетки лейдиго, которые под воздействием ЛГ запускают процесс выработки собственного тестостерона. Вышесказанное касается только мужского организма.

2. Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) непосредственно контролирует функциональность и развитие семенных канальцев в мужском организме. За процесс сперматогенеза также отвечает ФСГ, регулируя протекание двух вышеописанных биохимических процессов.

Основное предназначение ФСГ и ЛГ – это регулирование секреции мужских гормонов (андрогенов) в кровь, за выработку которых отвечают яички.

Гонадорелин – это торговое название препарата, действующее вещество которого является аналогичным с человеческим гормоном гонадолиберином. В обычном жизненном ритме гонадолиберин секретируется гипоталамусом, выбрасываясь в кровь каждые 1-4 часа.

Где используют гонадорелин? 

Препарат применяется в медицинской практике и силовых видах спорта, где необходимо обладать отменной мускулатурой и абсолютной силой. В основном гонадорелин используют культуристы, троеборцы и тяжелоатлеты. Медики применяют пептид для лечения сложных заболеваний:

  • маточного фиброза;
  • полного или частичного бесплодия;
  • рака простаты у мужчин;
  • и для терапии многочисленного количества других болезней.

Гонадорелин полностью покорил профессиональный спорт, потому что с его помощью можно добиваться постоянного прогресса результативности без страха проявления побочных действий непоправимого характера.

Атлеты применяют гонадорелин как лучший аналог гонадотропина, чтобы поднять естественный уровень тестостерона в крови.

Препарат прошел многочисленное количество клинических исследований, которые полностью подтверждают действенность гормона на гипофиз и минимальное количество побочных действий.

Гонадорелин – основные преимущества приема препарата для атлетов силовых видов спорта:

1. Основное предназначение препарата – это простимулировать гипоталамус в естественной форме увеличить выброс собственно тестостерона. Таким образом, можно отказаться от прохождения курсов, которые основаны на употреблении искусственных гормонов. Однако мы не можем контролировать количество выбрасываемого в кровь тестостерона, лимит известен только нашему гипоталамусу.

2. Отсутствие ароматизации также является большим преимуществом употребления препарата. Именно это побочное действие и является самым распространенным при прохождении курса (основано на применении анаболических стероидов).

3. Однако замена анаболических стероидов – это не полный список преимуществ, касающихся употребления препарата. Гонадорелин является альтернативным препаратом гонадотропину, при этом пептид более в естественной форме воспринимается организмом и сильнее стимулирует гипофиз вырабатывать гормоны.

[attention type=yellow]

4. Гонадорелин прекрасно применяется атлетами в послекурсовой терапии, препарат способен удержать результаты, которые были достигнуты с помощью применения анаболических стероидов.

[/attention]

5. Гормон ФСГ увеличивает яички, именно это предоставляет возможность ЛГ с каждым днем в большей мере вырабатывать новые клетки, которые значительно повысят уровень собственного тестостерона в крови.

6. После прохождения курса пептида происходит минимальная потеря достигнутых результатов. Если атлет принимал анаболические стероиды, он сможет быстрее обычного восстановить организм. Гонадорелин можно использовать соло и заменить им прием синтетического тестостерона.

7. Неоспоримая ценность пептида заключается в том, что гонадорелин способствует повышению собственного уровня тестостерона. Именно это позволяет распрощаться с такими побочными действиями, как ароматизация, лишняя задержка воды и превращение андрогенов в эстрогены.

Положительное воздействие препарата для людей, ведущих активный образ жизни:

  • нормализует естественную концентрацию тестостерона в крови;
  • выступает в роли стабилизатора половой системы;
  • повышение либидо и нормализация сексуальной жизни;
  • способствует увеличению выносливости при условии активного занятия спортом.

Воздействие препарата на организм человека

Гонадорелин волнообразно действует на организм человека, имея при этом пульсирующий характер. Проще говоря, ФСГ и ЛГ, которые стимулируют выработку гормонов, поступают в кровь определенными порциями с периодичностью не чаще чем один, два раза в час.

В отличие от затрудненных вышеописанных процессов, схема воздействия препарата определяется простотой и логичностью.

Попадая в организм, гонадорелин оказывает прямое влияние на переднюю долю гипофиза, который под действием гормона начинает синтезировать лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны.

Основная задача, которых заключается в выработке достаточного количества половых гормонов.

Способы применения и дозировки

Чтобы обеспечить максимальную работоспособность, препарат необходимо использовать только в инъекционной форме. Научные исследования подтверждают, что пептид не способен качественно усвоиться через желудочно-кишечный тракт.

Дополнительно к вышесказанному необходимо добавить, что инъекционное введение препарата уменьшает срок полураспада пептида.

Пиковое действие гормона наблюдается в первые 40 минут после введения препарата, дальше происходит постепенный спад работоспособности пептида.

Дозировки подбираются строго индивидуально и зависят от текущей массы тела человека. Чтобы не вызвать побочные действия, идеальной считается дозировка от 1-2 мкг на килограмм массы тела атлета. Например, если вы весите 100 килограммов, оптимальная рабочая доза будет находиться в районе от 100 до 200 мкг.

Оптимальной частотой приема препарата считается не более четырех раз в день. Частое введение не повысит результативности действия, однако риск возникновения побочных действий может возрасти.

Курс приема Гонадорелина длится на протяжении тридцати дней. Увеличивать длительность нет смысла: подобное действие вызовет привыкание рецепторов к препарату и сведет его эффективность в нулевую фазу. После прохождения курса необходимо сделать паузу, продолжительность которой должна быть две недели. Если есть необходимость, далее можно сделать еще один курс приема препарата.

Побочные действия Гонадорелина

  • проявление общей слабости и головная боль;
  • болевые ощущения в суставах или костях;
  • тошнота, которая может сопровождаться рвотой и диареей;
  • сильное увеличение или снижение потенции.

Если сравнивать пептид с анаболическими стероидами по побочным действиям, можно с уверенностью сказать, что гонадорелин совершенно безвредный пептид.

Чтобы вызвать вышеописанные симптомы, необходимо полностью игнорировать рекомендации по применению, при этом сильно увеличивая длительность, дозировку и частоту приема препарата.

Отзывы об употреблении Гонадорелина

Профессиональные атлеты подтверждают высокую эффективность препарата, особенно в период подготовки к соревнованиям. Люди, постоянно употребляющие препарат, отмечают сильное воздействие на выработку собственного тестостерона, что проявляется в повышенной работоспособности, хорошей потенции и качественном наборе мышечной массы.

Спортивные врачи утверждают, что побочные действия Гонадорелина могут возникнуть только при неадекватном приеме препарата. Поэтому, если вы мечтаете поднять свою мускулатуру на новый уровень развития, не прибегая к использованию анаболических стероидов, смело применяйте пептид, увеличивающий выработку собственного тестостерона, ГОНАДОРЕЛИН.

Внимание!!! Автор не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов. Эта статья представлена исключительно в ознакомительных целях и не несет в себе никакой рекламный и призывающий характер.

И напоследок хочу предложить вам ознакомится с видео, где знаменитый Рич Пиано дает советы по теме питания.

С уважением, Администрация сайта!

Источник: https://www.buildbody.org.ua/poleznoe/gonadorelin-zamena-steroidov

Что такое Гонадотропин-рилизинг гормон?

Гонадолиберины это

Гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) – это один из представителей небольших по размеру гормонов, которые производит передняя доля гипоталамуса.

Эти гормоны по строению являются пептидами (то есть состоят из небольшого количества соединенных вместе аминокислот) и имеют несколько названий: рилизинг-факторы, гипоталамические гормоны, рилизинг-гормоны.

Все семейство рилизинг-факторов можно разделить на две группы: либерины и статины. Эти гормоны нужны, чтобы влиять на функции периферических эндокринных желез:

  • Гипофиза.
  • Щитовидной железы.
  • Надпочечников.
  • Молочная железа.
  • Яичники.
  • Семенники.

Стоит отметить, что некоторые предствители гипоталамический гормонов (например, соматотропный гормон) могут влиять на рост и развитие всех органов и тканей в большей или меньшей степени.

Либерины стимулируют действие эндокринных желез, заставляя их вырабатывать гормоны. Статины же тормозят работу этих желез, уменьшая выработку гормонов.

Гонадотропин-рилизинг гормон (он также может называться гонадотропин, гонадолиберин, гонадорелин) – это представитель либеринов. Он действует на гипофиз (точнее на его переднюю долю), заставляя его вырабатывать два гормона: лютеинизирующий и фолликулостимулирующий.

Лютеинизирующий гормон (ЛГ) оказывает стимулирующее действие на яичники, заставляя их вырабатывать эстрогены. Кроме этого, он необходим для инициации овуляции и образование желтого тела.

[attention type=red]

У мужчин этот гормон действует на клетки Лейдига, побуждая их синтезировать тестостерон.

[/attention]

Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) в женском организме ускоряет образование и развитие фолликулов в яичниках и синтез ими эстрогеном. В мужском же организме этот гормон действует на клетки Сертоли, активируя сперматогенез.

Таким образом, гонадорелин опосредованно отвечает за нормальную работу репродуктивной системы человека.

Особенности ГнРГ

Регуляция работы организма – довольно тонкая вещь, поэтому ГнРГ имеет ряд особенностей:

  1. Выделение гонадотропина происходит не постоянно, а волнообразно. Пики его наибольшего выделения происходят через определенные временные промежутки: у женщин – каждые 15 минут при фолликулярной фазе цикла и каждые 45 минут в лютеиновой фазе и во время беременности, у мужчин – каждые 90 минут. Такой ритм обеспечивает нормальное соотношение ФСГ и ЛГ, что особенно важно у представителей женского пола для поддержания физиологического менструального цикла.
  2. Регуляция синтеза гонадолиберина осуществляется двумя путями: Во-первых, как и для многих других гормонов, для ГнРГ характерно явление “обратной связи”. То есть, если в организме возникает недостаток половых гормонов, то секреция гонадотропина увеличивается (“положительная обратная связь”), а при избытке эстрогенов и андрогенов, происходит уменьшение образования гонадолиберин-рилизинг фактора (“отрицательная обратная связь”).

Во-вторых, влияние на синтез гонадолиберина может происходить за счет нервной системы:

  • нейромедиаторы норадреналин, адреналин и дофамин – стимулируют образование ГнРГ
  • нейромедиаторы серотонин и эндорфины – тормозят образование ГнРГ Таким образом, происходит двойной контроль за секрецией гонадолиберина, что обусловлено важностью данного гормона для нашего организма.

Действие ГнРГ на организм человека

Органом мишенью для гонадотропин-рилизинг фактора является передняя доля гипофиза. Там есть клетки, имеющие рецепторы к данному гормону. При раздражении этих рецепторов происходит увеличение концентрации ионов кальция внутри клеток, что способствует высвобождению двух гормонов: ФСГ и ЛГ.

Так как конечной целью всего этого каскада является высвобождение половых гормонов (эстрогена и тестостерона), стоит рассмотреть какое действие они оказывают.

Действие эстрогена в женском организме:

  • проявление женских половых признаков – звучание голоса, тип фигуры, состояние кожи.
  • наличие регулярного менструального цикла.
  • участие в инициации зачатия.
  • способствование физиологическому течению беременности.

Действие тестостерона в мужском организме:

  • Проявление мужских половых признаков – тембр голоса, характер поведения, развитие мышц.
  • Влияние на степень выраженности волосяного покрова.
  • Нормальная эректильная функция.
  • Повышение стрессоустойчивости, отсутствие депрессий.

И эстроген и тестостерон есть у людей обоих полов, но в разном соотношении. Половые гормоны, кроме вышеперечисленного, регулируют множество функций в большей или меньшей степени (например, уровень холестерина в крови). Также, ключевая их роль заключается в формировании организма растущего ребенка по женскому или мужскому типу.

Применение ГнРГ в медицине

Использование гонадолиберинов в медицине обычно связано с наличием заболеваний репродуктивной системы. Существует два основных пути использования ГнРГ:

Первый, связан с ситуациями, при которых в организме есть недостаток половых гормонов. В этом случае гонадотропин нужен чтобы усилить их образование. Примеры таких состояний:

  • Бесплодие.
  • Искусственное оплодотворение (в этом случае препараты гонадолиберина применяются чтобы увеличить время овуляции и повысить уровень эстрогенов для приживления введенных яйцеклеток).

Второй путь заключается во введении ГнРГ тогда, когда в организме есть либо избыток половых гормонов, либо существует гормон-зависимая опухоль. При этом по механизму отрицательной обратной связи происходит уменьшение образования собственного гонадолиберина и как следствие уменьшается количество эстрогенов или андрогенов. Примеры таких ситуаций:

  • Эндометриоз.
  • Миома.
  • Гиперпластические процессы эндометрия.
  • Рак молочной железы.
  • Рак предстательной железы.

Следует помнить, что секреция ГнРГ имеет волнообразный характер, поэтому введение экзогенного препарата должно быть похоже на естественные ритмы образования гормона. Для этого существуют специальные приспособления – помпы, которые имитируют такой ритм. Это обеспечивает образование лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона в количестве и соотношении, приближенному к нормальному.

В настоящее время натуральный гонадотропин не используется из-за низкого периода полувыведения (короткого времени действия).

Синтезированы препараты, которые имеют схожую химическую структуру, но могут действовать дольше – аналоги гонадолиберин-рилизинг гормоны.

Кроме них, есть группа лекарственных средств, которые имеют химическую структуру, отличную от ГнРГ, но при этом обладают таким же действием – агонисты гонадотропин-рилизинг гормона.

Стоит отметить, что все группы вышеперечисленных препаратов должны использоваться только тогда, когда для этого есть показания. Настоятельно рекомендуется применение этих лекарств только после консультации с лечащим врачом.

Источник: https://pineamin.ru/chto-takoe-gonadotropin-rilizing-gormon.html

Гонадолиберин в женском организме

Гонадолиберины это

Гонадолиберин гормон у женщин.

Гонадолиберин, который по-другому называют гонадотропин-рилизинг гормоном, принимает участие в синтезе ряда других гормональных веществ:

1.      Лютеинизирующий гормон (ЛГРГ).

2.      Фолиберин.

Данное биологически активное вещество относят к группе пептидных гормонов с тропной направленностью. Гонадотропин-рилизинг гормон синтезируется и выделяется нервными клетками, которые локализуются в тканях гипоталамуса. После высвобождения из гипоталамуса гонадолиберин стимулирует эндокринно-активные ткани гипофиза.

Этот стимул включает выработку гонадотропных гормонов: фолликулостимулирующего и лютеинизирующего  гормона, а также пролактина. Синтез гонадотропин-рилизинг гормона происходит в пульсовом режиме, в среднем этот период составляет 120 минут. Секреция гонадолиберина у женщин происходит короткими пиками, которые идут друг за другом в строго определённой временной последовательности.

Временные интервалы отличаются в мужском организме, и в женском.

В норме женский организм высвобождает гормональные молекулы каждые 15 мин в фолликулярной фазе менструального цикла и каждые 45 мин в лютеиновой фазе, а также в период беременности. В мужском организме  гонадотропин-рилизинг гормон высвобождается каждые 90 минут.

Гонадолибериновая регуляция

Регуляция гонадолиберина осуществляется по следующей схеме. Если по каким-либо причинам в кровотоке падает концентрация половых гормонов, тогда гипоталамус получает сигнал об инициации выработки большего количества гонадотропин-рилизинг гормона.

Это, в свою очередь, включает механизм, благодаря которому происходит усиленная продукция гонадотропных гормонов. В последующем эти гормоны попадают в кровоток из передней доли гипофиза.

Гормоны, синтезирующиеся передней долей гипофиза – ФСГ, лютеинизирующего гормона у женщин ЛГ и пролактин оказывают стимулирующее действие на половые железы (яичники и яички), в результате секреция половых гормонов резко усиливается.

[attention type=green]

Если наблюдается противоположная картина, характеризующаяся повышенным уровнем половых гормонов в кровотоке, тогда гипоталамус производит меньше гонадолиберина, и секреция гонадотропных гормонов (ФСГ, ЛГ и пролактина) гипофизом тоже идёт на спад. Из-за этого гонадами вырабатывается меньшее количество половых гормонов. Этот процесс называется принципом обратной связи. Он присущ не только женскому организму, но и мужскому.

[/attention]

Ген GNRH1, который является предшественником гонадотропин-рилизинг гормона, располагается в восьмой хромосоме.

Синтез нормального, конечного декапептида происходит из аминокислот-предшественников гормональных веществ в тканях гипоталамуса, в количестве 92 единиц, в его переднем преоптическом отделе.

Система гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси старается воздействовать на декапептид посредством регуляторных механизмов. Эти механизмы нужны для подавления химических реакций при повышенном синтезе эстрогена в организме.

Главным гормональным веществом, которое оказывает прямое действие на выработку гонадолиберина, выступает тестостерон.

Помимо этого на выработку представленного биологически активного вещества влияют продукты метаболизма гормона тестостерона у женщин. Такими продуктами являются 5а-дигидротестостерон и эстрадиол.

Существенное влияние на продукцию гонадотропин-рилизинг гормона оказывают вещества, вырабатывающиеся нервными окончаниями – нейромедиаторы:

·        Стимулирующее действие оказывают норадреналин и дофамин.

·        Угнетающее действие оказывают серотонин и эндорфин.

Функции гонадотропин-рилизинг гормона

Представленное биологически активное вещество попадает в гипофизарный кровоток воротной вены в проекции медианного возвышения. Из воротной вены гонадолиберин с кровотоком движется к гипофизу, где содержится немалое количество гонадотропных клеток.

В гипофизе гормон осуществляет активацию своих же рецепторных клеток. Помимо своих рецепторов происходит активация трансмембранных рецепторов, которых насчитывают 7 разновидностей.

Трансмембранные рецепторы объединяются в группы из G-белков и участвуют в стимуляции бета-изоформы фосфоинозитид фосфолипазы С. Этот процесс активирует белки протеины, участвующие в продукции и последующем высвобождении гонадотропинов ЛГ и фолликулостимулирующего гормона у женщин ФСГ.

Ферментативный распад гонадолиберина не занимает много времени, обычно распад заканчивается через несколько минут. Таким образом, процесс инактивации этого либерина очень быстрый.

Активность представленного гормона с раннего детства имеет низкие значения. Увеличивается она лишь к периоду полового созревания, когда организм испытывает в нем повышенную потребность.

С началом репродуктивного возраста, пульсативная активность оказывает положительное действие на репродуктивную функцию. Процесс этот регулируется посредством цикла обратной связи.

Но после наступления беременности активность гонадолиберина не имеет значения, причем она становится не циклической, а монотонной.

[attention type=yellow]

При некоторых патологических процессах в гипоталамусе и гипофизе: супрессия функциональных процессов гипоталамуса, травматическое повреждение, новообразование, может нарушиться пульсативная активность.

[/attention]

Если концентрация пролактина превышает норму, тогда происходит угнетение активности гонадотропин-рилизинг гормона, а высокое содержание инсулина в крови приводит к скачку пульсативной активности вверх, это провоцирует патологическую активность лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Наблюдать это можно при поликистозе яичников. Продукция гонадотропин-рилизинг гормона полностью исключается при синдроме Калльманна – наследственном состоянии, при котором помимо репродуктивных и менструальных нарушений отмечаются и обонятельные расстройства (человек не различает запахи).

Взаимосвязь с фолликулостимулирующим и лютеинизирующим гормональным веществом

Гонадолиберин стимулирует в тканях гипофиза выработку гонадотропинов –  фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Важными составляющими для регуляции этого процесса является длина и частота импульсов, наблюдающихся при высвобождении описанного биологически активного вещества.

В регуляции также принимает участие обратная связь за счет продукции андрогенов и эстрогенов. Импульсы высвобождения гонадотропин-рилизинг гормона маленькой частоты оказывают стимулирующее действие на синтез фолликулостимулирующего гормона, в то время как, импульсы высокой частоты приводят к продукции лютеинизирующего гормона.

Частота импульсов отличается в женском и мужском организме: у мужчин гормон синтезируется с постоянной частотой, тогда как в женском организме частота импульсов меняется в зависимости от фаз менструального цикла. Самая высокая пульсация гонадолиберина наблюдается перед овуляцией.

Гонадотропин-рилизинг гормон участвует в регуляции нескольких сложных процессов:

1.      Участвует в росте фолликулов.

2.      Регулирует процесс овуляции.

3.      Поддерживает процесс формирования и развития жёлтого тела у женщин.

4.      У мужчин также поддерживает процессы сперматогенеза.

Связь гонадотропин-рилизинг гормона с нервными клетками

Гонадолиберин относят к группе нейрогормонов. Это значит, что гормон вырабатывается в специфических нервных клетках, а процесс высвобождения осуществляется из нервных окончаний.

Главной зоной продукции гонадолиберина служит гипоталамус, а точнее его преоптическая зона. Эта область содержит большое количество нервных клеток – нейронов, где и происходит синтез гормона. Нейроны, принимающие участие в продукции представленного гормонального вещества берут начало в тканях носовой полости, а затем прорастают в структуры головного мозга.

В мозговом веществе нейроны распределяются медиальной пластинкой и тканями гипоталамуса и объединяются за счёт детритов. Нейроны группируются в пучки, и в итоге образуется один, общий синоптический вход. Регуляция нейронов, участвующих в продукции гонадолиберина, осуществляется чувствительными нейронами благодаря трансмиттерам: норэпинефрину, ГАМК, глутамату и др.

От их концентрации зависит активность синтеза гонадолиберина.

Влияние гонадолиберина на органы и системы женского организма

В результате проведённых исследований гонадотропин-рилизинг гормон был обнаружен не только в репродуктивных органах женского организма. Доказано, что данное биологически активное вещество воздействует на гонады и плаценту.

Гормональные клетки и их рецепторы обнаруживаются в тканях молочной железы, при диагнозе мастопатия клетки в этом случае локализуются в опухолевом образовании тканей железы.

Также гонадолиберин обнаруживают в новообразованиях яичников, простаты и эндометрия, но роль гормона в данных клинических ситуациях пока не изучена.

Применение гонадолиберина в медицинской практике

Раньше специалисты для лечения ряда заболеваний назначали натуральный гонадолиберин в виде препаратов таких, как:

·        Гонадорелин гидрохлорид (Фактрел).

·        Гонадорелин диацетаттетрагидрат (Цисторелин).

Современная медицина изобрела ряд аналогов представленного биологически активного вещества, которые либо угнетают выработку гонадотропинов (антагонисты гонадолиберина) либо наоборот стимулируют (агонисты). Эти выведенные синтетическим путём аналоги полностью заменили натуральный гормон. Фармакологические компании выпускают следующие синтетические препараты данного гормона:

·        Гозерелин.

·        Лейпролеин.

·        Трипторелин.

·        Бусерелин.

·        Нафарелин.

Лейпролеин, например, используют для терапевтической терапии карциномы молочных желёз и простаты, а также при эндометриозе. Также недавно этот препарат стали использовать для терапии преждевременного полового формирования.

Гозерелин показан при раковых образованиях в предстательной железе у мужчин, но чаще при раке молочной железы у женщин, эндометриозе, фиброме матки. Препарат используется как вспомогательное средство после хирургического вмешательства.

Мастопатия после 40 лет

Нафарелин выпускается в форме назального спрея. Такая форма очень удобна для пациента, т.к. исключается необходимость в посторонней помощи. Показанием для приёма этого лекарственного средства служит эндометриоз и миома матки.

Любое из указанных выше лекарственных средств не рекомендуется принимать при вынашивании ребёнка, т.к. повышается вероятность выкидыша, либо появляется риск развития аномалии плода. Также препараты не назначают кормящим матерям и детям.

Препараты на основе гонадолиберина плохо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, поэтому препарат выпускают в форме инъекций и интраназальных спреев. Период полураспада лекарственного средства равен 10 – 40 минутам. Вещество распадается в плазме крови, после чего выводится через мочевой канал в форме неактивных метаболитов вместе с мочой.

Побочные эффекты

Терапия синтетически выведенными препаратами избавляет от заболевания гормонов и гормонального статуса у женщин, но может оказать негативное воздействие на другие органы и системы пациента. В медицинской библиотеке можно найти клинико-фармакологический справочник П.П. Денисенко, где описаны эти эффекты:

1.      Если схема лечения подобрана неправильно, это может привести к подавлению оси гипоталамус – гипофиз – яичники.

2.      У мужчин могут начаться приливы, и снизиться потенция.

3.      Как у мужчин, так и у женщин может опухать молочная железа. Если в этот момент её пропальпировать, это вызовет боль.

4.      Появляются головные боли и боли в костях.

5.      Ухудшается общее состояние: появляется тошнота, диарея.

6.      Может развиться аллергическая реакция, сопровождающаяся отёком Квинке.

Любой препарат из группы агонистов гонадолиберина вызывает состояние, подобное менопаузе. Поэтому данные средства не назначают дольше, чем на 6 месяцев без перерыва.

    

Источник: https://mabusten.com/gonadoliberin/371.html

Агонисты гонадолиберина

Гонадолиберины это

Лекарственные препараты на основе гормонов вызывают опасения у пациентов, но такие медикаменты очень важны при терапии некоторых гинекологических заболеваний. Врач может назначить агонисты гонадотропина, которые предназначены регулировать функцию репродукции.

Гонадолиберин, сокращенно ГнРГ (другие названия: гонадотропин-рилизинг-гормон, гонадорелин, гонадотропин-рилизинг-фактор) — это один из рилизинг-гормонов гипоталамуса. Вызывает выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) в организме по определенной схеме пиками концентрации в крови. В норме у женщин через 15 мин.

Релизинг-гормон или либерин, релизинг-фактор — это гормоны гипоталамуса, которые регулируют выработку и поступление в кровь гормонов передней доли гипофиза. Влияют на правильное взаимодействие центральной нервной системы и эндокринной.

Иcходя из терминов, агонисты гонадолиберина или агонисты гонадорелина, сокращенно также а-ГнРГ вызывают усиление образования гормонов гипоталамуса (ЛГ и ФСГ). 

А антагонисты гонадолиберина (ант-ГРГ), наоборот, блокируют работу гипофиза, тем самым обеспечивают условия для проведения стимуляции роста фолликулов.

Использование гормональных лекарств позволяет использовать два противоположных терапевтических эффекта на репродуктивную систему – стимулирующий при кратковременном режиме введения и подавляющий – при длительном².

Гонадотропные гормоны

Это гормоны который синтезируется в гипофизе и имеет свойства влиять не только на яйцеклетку, но и на все половую и репродуктивную системы. Всего два гормона передней доли гипофиза: фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ). А также особый гормон плаценты — хорионический гонадотропин.³

Основные его эффекты на организм женщины гормонов гипофиза:

  • стимулируют разрыв фолликула;
  • провоцируют овуляцию;
  • увеличивают концентрацию андрогенов и прогестерона;
  • способствуют прикреплению оплодотворенной яйцеклетки к слизистой оболочке матки.

Антагонисты гонадотропина имеют преимущество перед агонистами:

  • терапевтический эффект наступает быстрее;
  • выделение гонадотропинов подавляется обратимо;
  • нет сложностей с выбором дозировки, что способствует оценке проводимого лечения.

Мужчины тоже могут принимать данные лекарственные средства для улучшения синтеза тестостерона и нормализации функционирования клеток Лейдига. Препараты способствуют у мальчиков опущению яичек в мошонку.

У мужчин при воздействии антагонистов гонадотропина происходит восстановление сперматогенеза и развитие вторичных половых признаков.

Также проходит терапия бесплодия у мужчин, при этом контролируется концентрация тестостерона в крови и качество сперматозоидов.

Механизм действия

Гормональные препараты необходимы в случае выявления у пациентки миомы матки, эндометриоза, гиперплазии эндометрия, перед оперативным вмешательством на матке. Для этого их применяют длительно¹.

Используются антагонисты гонадотропина в программах ЭКО (экстракорпорального оплодотворения) короткими курсами (1-2 менструальных цикла) для индукции овуляции².

Агонисты гонадотропин рилизинг-гормона временно нарушают функцию половых желез при стабильном поступлении в организм.

[attention type=red]

При этом выделяется меньше эндогенных гонадотропинов, развивается искусственная менопауза, провоцируется отсутствие менструации, а клетки гипофиза теряют чувствительность к собственным гормонам организма.

[/attention]

После окончания использования лекарств постепенно регуляция гипоталамуса восстанавливается.

Агонисты гонадотропина

В схемах лечения женских заболеваний рекомендовано применять следующие вещества:

  1. Трипторелин. Является основным действующим компонентом Декапептила и Диферелина. Препараты вводят подкожно по схеме, которую рекомендует лечащий врач.
  2. Гозерелин. Препарат Золадекс. Рекомендовано вводить в область плеча или живота, а курс лечения составляет 6 месяцев.
  3. Нафарелин – это основное вещество, которое находится в назальном спрее Синарел. Ежедневно нужно использовать 400-800 мкг.
  4. Бусерелин в виде назального дозированного спрея применяется каждый день по 900 мкг. Длительность терапии определяется доктором. Рис — Бусерелин.
  5. Лейпрорелин является действующим веществом лекарственного средства Люкрин-депо.

Негативные реакции

Инструкции, которые прилагаются к лекарственным средствам на основе антигонадотропинов, описывают, что при их использовании могут развиваться такие негативные реакции:

  • депрессия;
  • уменьшение полового влечения;
  • приливы;
  • выведение минералов из костной ткани.

Данные препараты зарекомендовали себя с положительной стороны в лечении миомы без применения оперативного вмешательства во время менопаузы. При выполнении операции лекарственные средства облегчают ее проведение. В случае обнаружения анемии и метроррагии антагонисты гонадолиберина могут восстановить показатели крови до нормы.

Лечение миомы матки

Агонисты гонадотропинов способствуют уменьшению миомы матки. Но в крайне редких случаях они такую активность не проявляют или вообще не эффективны. При наличии нескольких опухолей терапевтические мероприятия зависят от того, сколько лет пациентке и где расположены фиброзные и гладкомышечные компоненты в миоме.

Эффект от проведенного лечения может продолжаться около четырех месяцев, еще полгода он будет угасать. Врачи сообщали, что возникали ситуации повторного роста образования.

Антагонисты гонадотропина

Представляют собой лекарственные средства, использующиеся в случае отсутствия эффекта от применения других препаратов. Это Даназол и Гестринон.

Антигонадотропины применяются для лечения эндометриоза с бесплодием, сглаживают проявления фибромиомы. Препараты вызывают сокращение выработки гонадотропина, гестагенов и эстрогенов (половых гормонов).

Негативной реакцией после введения этих лекарственных средств может стать образование прыщей, гипертрихоз, а в некоторых случаях даже меняется голос. Другие побочные реакции препаратов для женщин:

  • увеличение массы тела;
  • гирсутизм (оволосение тела по мужскому типу) ;
  • излишняя потливость;
  • остеопороз;
  • депрессия и нервозность;
  • вагинит.

Важно, чтобы каждый пациент понимал, что гормональный препараты назначает только опытный специалист, ведь бесконтрольное и самостоятельное их применение может привести к негативному влиянию на организм.

Источники

Источник: https://Pro-MD.ru/medications/agonisty-gonadoliberina/

Гнрг (гонадотропин-рилизинг-гормон): что это такое, препараты, за какие функции отвечает, структура гормона, норма содержания, медицинское применение

Гонадолиберины это

Гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) известен как гормон, который высвобождает гормон лютеинизирующий (ЛГРГ) и люлиберин, который представляет собой пептидный трофический гормон и отвечает за высвобождение ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и (ЛГ) гормона лютеинизирующего из аденогипофиза.

ГнРГ – гормон синтезирующийся и высвобождающийся в гипоталамусе из ГнРГ нейронов. Это пептид, принадлежащий семейству гонадотропин-рилизинг гормона и представляющий осиначальный этап гипофизарно-гипоталамно-надпочечниковой системы.

В данной статье будут представлены также антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона.

Структура

Нобелевские лауреаты Эндрю В. Шалли и Роже Гиймен уточнили в 1977 году характеристики идентификационные ГнРГ: пироГлю-Гис-Трп-Сер-Тир-Гли-Лей-Арг-Про-Гли-NH2.

Что является обычным при представлении пептидов, последовательность дается от N-конца к С-концу для представления пептида, как обычно, а также является стандартом пропускать обозначение хиральности, предполагая, что аминокислоты в своей L-форме находятся. Вышеуказанные аббревиатуры относятся к протеиногенным аминокислотам стандартным.

Исключение составляет пироГлю – пироглютамовая кислота, производная кислоты глютамовой. На С-конце NH2 указывает, что цепочка заканчивается карбоксидамином вместо свободного карбоксилата.

Предшественник гонадотропин-рилизинг гормона ген GNRH1 располагается в 8 хромосоме 8. Нормальный декапептид млекопитающих синтезируют 92 аминокислоты пре-прогормона в переднем преоптическом отделе гипоталамуса. Он представляет собой мишень для разных механизмов регуляции системы гипофизарно-гипоталамно-надпочечниковой оси, ингибирующихся при увеличении в организме уровня эстрогена.

Функциональность

Гонадотропин-рилизинг гормон секретируется в кровоток воротной вены гипофизарный области возвышения медианного.

ГнРГ переносится в гипофиз кровотоком воротной вены, содержащем гонадотропные клетки, где собственные рецепторы активирует ГнРГ, рецепторы гормона гонадотропин-рилизинг, 7 рецепторов трансмембранных, которые сопряженных с G-белком и стимулирующих бета-изоформу фосфоинозитид фосфолипазу С, переходящую к мобилизации протеинкиназы С и кальция. Это вызывает активацию протеинов, которые вовлечены в секрецию и синтез гонадотропинов ФСГ и ЛГ.

В ходе протеолиза ГнРГ расщепляется за несколько минут. В детстве ее активность очень низкая, увеличивающаяся в подростковом возрасте или пубертатном периоде. Успешность репродуктивной функции зависит от пульсативной активности, являющейся критической, управляемой циклом обратной связи.

Но активность ГнРГ при беременности не требуется. Заболевания или дисфункция, а также органические повреждения типа травм и опухолей гипофиза и гипоталамуса могут вызвать нарушение пульсативной активности.

Повышенным уровнем пролактина снижается активность ГнРГ, а гиперинсулинемией она повышается и вызывает нарушение активности ФСГ и ЛГ, как например, при поликистозе яичников.

Синдром Калльмана характеризуется отсутствием синтеза ГнРГ.

ГнРГ можно отнести к нейрогормонам. Вырабатывается гонадотропин-рилизинг гормон в преоптической зоне гипоталамуса, содержащей большую часть секретирующих ГнРГ нейронов.

[attention type=green]

Эти нейроны происходят в тканях носа и мигрируют в мозг, где в медиальной перегородке рассеиваются и затем соединяются в гипоталамусе при помощи длинных дендритов, более 1 мм длинной. В синхронизации высвобождения ГнРГ им помогает соединение в пучки для получения единого синаптического входа.

[/attention]

С помощью нескольких разных трансмиттеров, например, ГАМК, глутамата и норэпинефрина, регулируются секретирующие ГнРГ нейроны. Нарпимер, после введения у женщин эстрогена-прогестерона дофамин стимулирует высвобождение ЛГ; также после овариэктомии у женщин дофамин может подавлять высвобождение ЛГ.

Важнейший регулятор высвобождения ГнРГ кисс-пептин регулироваться может также эстрогеном. Однако отмечалось существование нейронов, секретирующих кисс-пептин и экспрессирующие также эстрогеновые рецепторы альфа.

Важно знать, какие существуют агонисты гонадотропин-рилизинг гормона. В данной статье будут информация об этом.

Влияние на другие органы

Роль ГнРГ в процессах жизнедеятельности кроме гипофиза и гипоталамуса плохо изучена. Существует вероятность, что он оказывает влияние на половые железы и плацентую Также рецепторы ГнРГ и сам ГнРГ были обнаружены в раковых клетках яичников, эндометрия, простаты и молочной железы.

Влияние на поведение

На поведение выработка гормона ГнРГ также влияет. Семейство цихлидовых рыб, демонстрирующих социальное доминирование, испытывает усиленную регуляцию секреции ГнРГ, когда социально зависимые цихлиды имеют понижение регуляции секреции ГнРГ.

Размер нейронов, секретирующих ГнРГ зависим от поведения и социальной среды. Более обособленные самцы обладают большим размером секретирующих ГнРГ нейронов, чес самцы менее обособленные. Также размножающиеся самки имеют более маленький размер нейронов, чем самки контрольной группы.

Это говорит о социальной регуляции гормона ГнРГ.

Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона будут рассмотрены ниже.

Медицинское применение

Для лечения больных людей раньше прописывался натуральный ГнРГ в виде гидрохлорида гонадорелина (Фактрел) и диацетаттетрагидрата гонадорелина, (Цисторелин). Модификация структуры ГнРГ декапиптида привела к созданию аналогов, стимулирующих или подавляющих гонадотропины для увеличения срока полувыведения.

И этими синтетическими аналогами был заменен гормон натуральный. Лейпрорелин аналог используют для лечения эндометриоза, карциомы молочной железы, карциомы простаты, а также после некоторых исследований 1980 годов, в т. ч.

проведенных доктором Флоренсом Комитом из университета Йеля, для лечения преждевременного полового созревания в виде непрерывной инфузии.

Гонадотропин-рилизинг гормона: цена

Средняя стоимость одного флакона — от 300 рублей.

Половое поведение животных

Различия полового поведения также обусловлены активностью ГнРГ. Например, усиленное демонстрационное сексуальное поведение самок вызывает повышение уровня ГнРГ.

У белоголовой зонотрихии увеличивается требование совокупления после введения ГнРГ, а у млекопитающих усиливается демонстрационное сексуальное поведение у самок, что можно наблюдать по длиннохвостой белозубке и ее латентному сниженному периоду при демонстрации задней части самцу и движении в его направлении хвоста.

Активность тестостерона самцов усиливает увеличенный ГнРГ путем превышения активности нормального уровня тестостерона. Ухудшение работы ГнРГ вызывает аверсивный эффект репродукционной физиологии и материнского поведения.

Если сравнить самок мышей, то при нормальной системе ГнРГ, самки больше заботятся о потомстве, чем при сниженном количестве нейронов на 30%. Вероятнее всего, такие мыши будут оставлять мышат по отдельности, что приведет к более длительным их поискам.

Применение в ветеринарии

Где применяется гонадотропин-рилизинг гормон? Препараты используются в ветеринарии как средство при лечении кистозной болезни яичников крупного рогатого скота. А его аналог синтетический, деслорелин, используют для ветеринарного контроля репродуктивных функций при помощи имплантата и замедленного высвобождения препарата.

Рассмотрим аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Агонисты и антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона

Отдельно выделяется группа препаратов, которая по механизму воздействия может по праву называться агонистом гонадотропин-рилизинг-гормона. Это означает, что воздействие этой группы препаратов на гипофиз вызывает эффект, идентичный эффекту собственного гормона.

Представителями этой группы можно назвать: «Синарел», «Люкрин Депои Гонапептил». Это агонисты гонадотропин-рилизинг гормона. Препараты применяются до и после терапии миомы, лечения эндометриоза хирургическим путем и перед удалением матки (гистерэктомией) при лечении бесплодия.

Активные вещества под воздействием желудочного сока распадаются и потому все препараты вводят под кожу, интераназольно или в мышцу.

К гонадотропин-рилизинг гормонам антагонистам относятся «Цетротид» («Цетротерикс»), «Ганиреликс» и пр.

Источник:

Гонадотропин-рилизинг-гормон: понятие, аналоги, агонисты и антагонисты

Работа яичников и репродуктивная функция управляется через гипоталамо-гипофизарную ось. В специальных областях головного мозга нейронными клетками синтезируются гормоны, которые стимулируют или подавляют работу остальных органов.

Как действует гонадотропин

В скоплениях специфических нейронов гипоталамуса синтезируется гонадотропин-рилизинг-гормон (ГнРГ) — это крупное белковое соединение, которое стимулирует синтез соответствующих гормонов. В эту группу рилизинг-факторов входят также такие биологические вещества:

  • котрикотропин-рилизинг-гормон;
  • соматолиберин;
  • тиреолиберин.

Они оказывают влияние на клетки передней доли гипофиза, где производятся одноименные тропные гормоны (АКТГ, соматотропный, тиреотропный).

Под влиянием ГнРГ вырабатываются фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны. Выделение гормона в кровь происходит импульсно один раз в час. Это обеспечивает чувствительность к воздействию рецепторов гипофиза и нормальную работу половых органов.

Учащение или непрерывное поступление рилизинг-гормона ведет к потере чувствительности к нему рецепторов и, как следствие, нарушениям менструального цикла. Редкое поступление приводит к аменорее и отсутствию овуляции.

[attention type=yellow]

Секреция гонадотропина зависит от воздействия других биологически активных веществ – норадреналина, серотонина, ацетилхолина, гамма-аминомасляной кислоты, дофамина.

[/attention]

Вот почему состояние стресса, эмоционального угнетения, хроническое недосыпание отрицательно сказываются на состоянии репродуктивной системы. В то же время здоровый режим дня, положительные эмоции и уравновешенное состояние психики поддерживают половую систему.

Применение ГнРГ в медицине

Раньше в медицинской практике применялся натуральный ГнРГ. Исследования по увеличению периода полувыведения препарата привели к созданию аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона. Они выпускаются в различных формах и предназначены для введения внутримышечно, подкожно, в виде спрея в нос и в форме капсул для создания внутрикожного депо.

К популярным препаратам — аналогам гонадотропин-рилизинг-гормона относятся:

  • Диферелин;
  • Бусерелин;
  • Золадекс.

Область применения препаратов гонадотропин-рилизинг-гормона очень широка и зависит от его вида и способа введения.

Диферелин назначается для лечения:

У мужчин его применение ограничивается раком предстательной железы с гормональной чувствительностью. Препарат используют у детей для лечения преждевременного полового созревания. Препарат в различных дозировках вводится под кожу.

Назальный спрей Бусерелин и раствор для введения в мышцу эффективен для лечения:

  • миомы;
  • гиперплазии эндометрия;
  • рака груди.

Его назначают до и после операции по поводу эндометриоза для уменьшения патологических очагов. Также используют при проведении ЭКО.

Капсулы Золадекс применяют у мужчин и женщин. Вживление под кожу передней брюшной стенки обеспечивает постоянное поступление гормона. Действие проявляется в снижении тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин, обеспечивая временную обратимую химическую кастрацию.

  • Опухоль предстательной железы регрессирует.
  • Гонадотропин-рилизинг гормон при рмж (раке молочной железы), чувствительном к эстрогенам, через 3 недели уменьшает размер опухоли.
  • Оправдано его назначение для терапии эндометриоза, фибромиомы матки.

Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона

Отдельно выделены препараты, которые по механизму действия являются агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Это значит, их воздействие на гипофиз вызывает такой же эффект, как и собственный гормон. Под действием желудочного сока действующее вещества распадается, поэтому все препараты вводятся в мышцу, под кожу или интраназально.

Представители этой группы:

  • Люкрин Депо;
  • Синарел;
  • Гонапептил.

Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона применяются до и после хирургического лечения эндометриоза, терапии миомы, перед гистерэктомией (удалением матки), для лечения бесплодия.

Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона

Препараты Оргалутран, Фирмагон, Цетротид являются антагонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Их действие направлено на торможение выработки лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Этот эффект применяется в программах ЭКО.

Современные методики искусственного оплодотворения предусматривают стимуляцию овуляции, при которой медикаментозно добиваются созревания нескольких яйцеклеток одновременно, что называют суперовуляцией. Для этого вводят по определенной схеме агонисты ГнРГ.

Этот процесс сопровождается повышением эстрадиола, что может привести к преждевременному пиковому выбросу лютеинизирующего гормона. Овуляция происходит раньше времени, часть яйцеклеток теряется, поэтому их невозможно использовать для оплодотворения.

Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона связываются с рецепторами ГнРГ. Действие развивается через несколько часов после введения.

Продолжительность должна быть такова, чтобы фолликулы смогли вступить в свою завершающую фазу роста и не произошла досрочная овуляция.

Уже через 13 часов после его введения гипофиз вновь открыт для стимуляции агонистами ГнРГ, что приводит к суперовуляции и образованию большого количества яйцеклеток.

Использование данной схемы подготовки к оплодотворению уменьшает риск развития синдрома гиперстимуляции яичников, который часто развивался на фоне длительного приема агонистов ГнРГ. Для этого состояния характерно увеличение яичников в размерах, развитие асцита, выпота в плевральную полость, сгущение крови и образование тромбов.

[attention type=red]

Введение антагониста ГнРГ начинают на 5-6 день после начала применения фолликулостимулирующего гормона или после достижения фолликулом размера 12-14 мм по данным УЗИ. Когда несколько фолликулов достигнут размера 17-19 мм, антагонист отменяют и продолжают стимуляцию по выбранной схеме.

[/attention]

Источник: https://sakh-hospital.su/shhitovidnaya-zheleza/gnrg-gonadotropin-rilizing-gormon-chto-eto-takoe-preparaty.html

Будь здоров
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: